多肽合成 Liraglutide；204656-20-2

Liraglutide是一種胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體激動劑，被廣泛用于2型糖尿病的研究與治療。GLP-1是人體內(nèi)自然存在的一種多肽，能夠根據(jù)體內(nèi)葡萄糖水平的高低，按需促進胰島β細胞分泌胰島素，同時抑制胰高血糖素的分泌，從而發(fā)揮有效的降糖作用。然而，人體自然產(chǎn)生的GLP-1非常不穩(wěn)定，很快會被體內(nèi)的二肽基肽酶Ⅳ（DPP-Ⅳ）降解，因此若使用天然GLP-1進行降糖治療，需要持續(xù)靜脈輸注或持續(xù)皮下注射，這在實際應(yīng)用中極為不便。

Liraglutide作為GLP-1的類似物，在保留了天然GLP-1功效的同時，克服了其易降解的缺點。通過分子結(jié)構(gòu)的改良，即在天然GLP-1的分子結(jié)構(gòu)上更換了一個氨基酸，并增加了一個16碳棕櫚酰脂肪酸側(cè)鏈，Liraglutide的半衰期顯著延長，僅需每日1次注射就能起到良好的降糖效果。此外，Liraglutide還具有多種降糖以外的益處，如改善β細胞功能、降低血壓，顯示出延緩糖尿病進展及減少糖尿病心血管并發(fā)癥的潛能。更重要的是，與其他大多數(shù)抗糖尿病藥物相比，Liraglutide能夠幫助患者減輕體重，這種集多種療效于一身的特點是現(xiàn)有糖尿病治療藥物所不具備的。

在2型糖尿病的研究中，Liraglutide的表現(xiàn)尤為出色。它不僅具有優(yōu)異的降糖效果，而且由于其具有葡萄糖依賴的降糖機制，僅在血糖水平高的時候通過刺激胰島素釋放達到治療效果，因此患者出現(xiàn)低血糖癥狀的幾率非常低。此外，Liraglutide還被FDA批準用于治療肥胖癥，其減肥機制可能與減少食物攝入、減輕體重有關(guān)，盡管具體的作用機制尚未明確。

綜上所述，Liraglutide作為一種胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體激動劑，在2型糖尿病的研究與治療中具有廣闊的應(yīng)用前景。其優(yōu)異的降糖效果、低血糖風(fēng)險、改善β細胞功能、降低血壓以及減輕體重等多重益處，使其成為治療2型糖尿病的重要藥物之一。

英文名稱：Liraglutide

cas號：204656-20-2

分子量：3751.2

分子式：C172H265N43O51

序列：His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-{Lys-N6-[N-(1-oxohexadecyl)-L-g-glutamyl]}-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly

序列縮寫：HAEGTFTSDVSSYLEGQAA-{Lys-N6-[N-(1-oxohexadecyl)-L-g-glutamyl]}-EFIAWLVRGRG

0.1 M NaOH 中的溶解度 : ≥ 12.5 mg/mL (3.33 mM)H2O 中的溶解度 : 5 mg/mL