多肽合成 Retatrutide；2381089-83-2

Retatrutide（LY3437943）是一種創(chuàng)新的三重激動(dòng)劑肽，它同時(shí)作用于胰高血糖素受體（GCGR）、葡萄糖依賴性促胰島素多肽受體（GIPR）和胰高血糖素樣肽-1受體（GLP-1R），展現(xiàn)了藥理特性。這種多重激動(dòng)作用機(jī)制使得Retatrutide在調(diào)節(jié)血糖和能量代謝方面具有顯著的潛力。

具體而言，Retatrutide能夠以高親和力結(jié)合人GCGR、GIPR和GLP-1R，其EC50值分別為5.79 nM、0.0643 nM和0.775 nM，這些數(shù)值反映了它與各受體結(jié)合的有效性。這種高效的結(jié)合能力意味著Retatrutide能夠同時(shí)激活這三個(gè)關(guān)鍵的代謝調(diào)節(jié)受體，從而協(xié)同調(diào)節(jié)體內(nèi)的葡萄糖和脂肪代謝。

在肥胖癥的研究中，Retatrutide展現(xiàn)出了巨大的潛力。通過(guò)同時(shí)激活GCGR、GIPR和GLP-1R，Retatrutide可能促進(jìn)體重減輕、改善胰島素敏感性和降低血糖水平。這種多重作用機(jī)制使得Retatrutide成為治療肥胖和相關(guān)代謝疾病的一種有前景的藥物候選。

此外，Retatrutide的臨床應(yīng)用前景也備受關(guān)注。由于其藥理作用和顯著的療效，Retatrutide可能成為肥胖癥、2型糖尿病等代謝性疾病治療領(lǐng)域的重要突破。隨著研究的深入和臨床試驗(yàn)的推進(jìn)，Retatrutide有望為這些患者帶來(lái)新的治療選擇和希望。

綜上所述，Retatrutide作為一種三重激動(dòng)劑肽，在肥胖癥和相關(guān)代謝疾病的研究中具有重要意義，其藥理作用和潛在的臨床價(jià)值使其成為該領(lǐng)域研究的熱點(diǎn)和前沿。

英文名稱：Retatrutide

中文名稱：LY3437943

cas號(hào)：2381089-83-2

分子量：4731.33

分子式：C221H342N46O68

序列：Tyr-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{偽-Me-Leu}-Leu-Asp-Lys-{diacid-C20-gamma-Glu-(AEEA)-Lys}-Ala-Gln-{Aib}-Ala-Phe-Ile-Glu-Tyr-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (10.57 mM; 超聲助溶)

H2O 中的溶解度 : 20 mg/mL (4.23 mM; ultrasonic and adjust pH to 9 with NH3·H2O)