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INK1005-0010MGINK1005-IKK-16
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- INK1005-0010MG 產(chǎn)品型號(hào)
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：523更新時(shí)間：2023-03-15 09:27:30
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
產(chǎn)品介紹
INK1005-IKK-16
IKK-16，≥99%
【英文同義名】：IKK Inhibitor VII, IKK 16, IKK Inhibitor
訂購(gòu)信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱(chēng) | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)（元） |
Gene Operation | IKK-16 | INK1005-0010MG | 10 mg | ￥1,439.00 |
INK1005-0050MG | 50 mg | ￥5,589.00 |
產(chǎn)品描述
IKK-16是IκB激酶（IKK）抑制劑，作用于IKK-2, IKK復(fù)合物和IKK-1，IC50分別為40, 70和200 nM。IKK-16能抑制HUVEC細(xì)胞中TNFα刺激的粘附分子E-selectin, ICAM-1和VCAM-1的表達(dá)。在巰基乙醇誘導(dǎo)的腹膜炎模型中，IKK-16能抑制LPS誘導(dǎo)的TNF-α釋放和中性粒細(xì)胞溢出 [1]。在LPS/PEPG誘發(fā)的多器官功能障礙和損傷及多種微生物敗血癥模型中，IKK-16處理能減弱收縮期收縮功能障礙，腎功能不全，肝細(xì)胞損傷和肺部炎癥。IKK-16顯著減弱IκBα磷酸化的增加，NF-κB亞基p65核移位的增加和誘導(dǎo)型一氧化氮合酶（iNOS）表達(dá)的增加；IKK-16也能顯著增加Akt和內(nèi)皮型一氧化氮合酶（eNOS）的磷酸化 [3]。IKK-16也是ATP競(jìng)爭(zhēng)性泛PKD的抑制劑 [3]。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | IKK2 | IKK complex | IKK1 | pan-PKD [3] |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 40 nM [1] | 70 nM [1] | 200 nM [1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 873225-46-8 | 分子量: 483.63 |
分子式: C28H29N5OS | 純度: ≥99% |
同義名: IKK Inhibitor VII, IKK 16, IKK Inhibitor | |
化學(xué)名: [4-[[4-(1-benzothiophen-2-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]-(4-pyrrolidin-1-ylpiperidin-1-yl)methanone | |
外觀: 淺黃色固體 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 200 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲(chǔ)存液配制
儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.4836 | 2.4181 | 4.8363 | 12.0907 | 24.1814 | 48.3628 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
IKK-16的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Waelchli R, et al. Design and preparation of 2-benzamido-pyrimidines as inhibitors of IKK. Bioorg Med Chem Lett. 16(1):108-12(2006).
[2] Coldewey SM, et al. Inhibition of IκB kinase reduces the multiple organ dysfunction caused by sepsis in the mouse. Disease Models & Mechanisms. 6(4):1031-1042(2013).
[3] Tandon M, et al. New Pyrazolopyrimidine Inhibitors of Protein Kinase D as Potent Anticancer Agents for Prostate Cancer Cells. Kanzaki M, ed. PLoS ONE. 2013;8(9): e75601(2013).
