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ISC1014-0010MGISC1014-Troglitazone
參考價(jià): 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • ISC1014-0010MG 產(chǎn)品型號(hào)
  • 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠(chǎng)商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪(fǎng)問(wèn)次數(shù):394更新時(shí)間:2023-03-15 09:27:57

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
Troglitazone是一種強(qiáng)效的,選擇性的PPAR-γ受體激動(dòng)劑,作用于人和小鼠PPAR-γ的EC50分別為550nM 和780 nM [1]。Troglitazone(10 µM)對(duì)PPARα和PPARδ沒(méi)有活性。Troglitazone能夠結(jié)合PPARγ配體結(jié)合域,但不能誘導(dǎo)PARγ配體結(jié)合域與共激活因子SRC-1,TIF2,AIB1,P300或TRAP220的相互作用 [2]。
產(chǎn)品介紹


ISC1014-Troglitazone

Troglitazone,≥98%

【英文同義名】:troglitazone, Rezulin, Romglizone, Noscal, Prelay, Romozin

【中文同義名】:曲格列酮

訂購(gòu)信息:(*,常備現(xiàn)貨)

 

產(chǎn)品名稱(chēng)

產(chǎn)品貨號(hào)

規(guī)

目錄價(jià)(元)

Gene Operation

Troglitazone

ISC1014-0010MG

10 mg

¥679.00

ISC1014-0050MG

50mg

¥3,099.00

產(chǎn)品描述

Troglitazone是一種強(qiáng)效的,選擇性的PPAR-γ受體激動(dòng)劑,作用于人和小鼠PPAR-γ的EC50分別為550nM 和780 nM [1]。Troglitazone(10 μM)對(duì)PPARα和PPARδ沒(méi)有活性。Troglitazone能夠結(jié)合PPARγ配體結(jié)合域,但不能誘導(dǎo)PARγ配體結(jié)合域與共激活因子SRC-1,TIF2,AIB1,P300或TRAP220的相互作用 [2]。Troglitazone能降低c-Myc的蛋白水平,并以劑量依賴(lài)的方式抑制c-Myc下游靶點(diǎn),抑制效果與PPARγ表達(dá)無(wú)關(guān)。在C4-2細(xì)胞中,Troglitazone抑制c-Myc的過(guò)程涉及蛋白酶體介導(dǎo)的c-Myc蛋白降解及c-Myc mRNA的表達(dá)量降低 [3]。Troglitazone能誘導(dǎo)視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤蛋白自體磷酸化,并增加細(xì)胞周期蛋白依賴(lài)性激酶抑制劑P21和P27蛋白的水平, 從而誘導(dǎo)G1期細(xì)胞周期阻滯,進(jìn)而抑制肝癌細(xì)胞的生長(zhǎng) [4]。

靶點(diǎn)

靶點(diǎn)

PPAR-γ receptor agonist

化學(xué)特性

Cas No.: 97322-87-7

分子量: 441.54

分子式: C24H27NO5S

純度: ≥98%

同義名: troglitazone, Rezulin, Romglizone, Noscal, Prelay, Romozin

化學(xué)名:
5-[[4-[(6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethyl-3,4-dihydrochromen-2-yl)methoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione

外觀: 晶狀固體

溶解: 溶于DMSO (up to 50 mM)

保存:3 -20℃粉狀

儲(chǔ)存液配制

儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系)

1 mM

5 mM

10 mM

25 mM

50 mM

質(zhì)量(mg)

0.4415

2.2077

4.4154

11.0385

22.0770

結(jié)構(gòu)式

使用濃度(僅作參考)

Troglitazone的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類(lèi),培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

參考文獻(xiàn)

[1] Willson TM, et al. The PPARs: from orphan receptors to drug discovery. J Med Chem. 43(4):527-50 (2000).

[2] Kodera Y, et al. Ligand type-specific interactions of peroxisome proliferator-activated receptor gamma with transcriptional coactivators. J Biol Chem. 275(43):33201-4 (2000).

[3] Akinyeke TO, Stewart LV. Troglitazone suppresses c-Myc levels in human prostate cancer cells via a PPARγ-independent mechanism. Cancer Biology & Therapy. 11(12):1046-1058 (2011).

[4] Yoshizawa K, et al. Peroxisome proliferator-activated receptor gamma ligand troglitazone induces cell cycle arrest and apoptosis of hepatocellular carcinoma cell lines. Cancer. 95(10):2243-51 (2002).




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