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51104ES08SNS-314 Mesylate
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準
  • 51104ES08 產(chǎn)品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):459更新時間:2023-03-15 09:46:15

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產(chǎn)品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 貨號 51104ES08
應用領域 生物產(chǎn)業(yè)
SNS-314 Mesylate是一種ATP競爭性、選擇性、強效Aurora kinase抑制劑,作用于Aurora A,Aurora B和Aurora C,IC50分別為9 nM,31 nM和3 nM。SNS-314對多種人癌細胞具有廣泛的抑制增殖作用,IC50為1.8nM-24nM,并抑制組蛋白H3磷酸化(Ser 10)。在多種人移植瘤小鼠模型中,SNS-314也表現(xiàn)出抗腫瘤活性,抑制腫瘤生長
產(chǎn)品介紹

SNS-314 Mesylate

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號

規(guī)格

儲存

價格(元)

SNS-314 Mesylate

51104ES08

5mg

-20 ºC

577.00

 

51104ES25

25mg

-20 ºC

1,897.00

產(chǎn)品描述

是一種ATP競爭性、選擇性、強效Aurora kinase抑制劑,作用于Aurora A,Aurora B和Aurora C,IC50分別為9 nM,31 nM和3 nM。SNS-314對多種人癌細胞具有廣泛的抑制增殖作用,IC50為1.8nM-24nM,并抑制組蛋白H3磷酸化(Ser 10)。在多種人移植瘤小鼠模型中,SNS-314也表現(xiàn)出抗腫瘤活性,抑制腫瘤生長,包括PC-3、H1299、A2780、MDA-MB-231和A375。

目前,已進入臨床Phase 1階段。

【該產(chǎn)品僅用于科研實驗,不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)

化學名(Chemical Name)

1-(3-chlorophenyl)-3-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl]urea;

methanesulfonic acid

靶點(Target)

Aurora A, Aurora B, Aurora C

CAS 號(CAS NO.)

1146618-41-8

分子式(Molecular Formula)

C18H15ClN6OS2•CH4O3S

分子量(Molecular Weight)

527.04

外觀(Appearance)

白色粉末

純度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

結構式(Structure)

運輸與保存方法

粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存,避免反復凍存,至少可存放6個月。

注意事項

1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化?!?/p>

相關實驗(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)

(一)細胞實驗

為研究SNS-314對HCT116結腸癌細胞的作用,用不同濃度SNS-314(4-63nM)處理細胞8、16、24h,發(fā)現(xiàn)不同濃度處理8h時,SNS-314明顯降低HCT116細胞無性克隆形成,隨濃度增加,抑制作用增強。隨后在軟瓊脂克隆形成實驗中,用不同濃度SNS-314(4-250nM)處理HCT116細胞24h,隨濃度增加,HCT116細胞無性克隆被*抑制。[2]

(二)動物實驗

建立HCT116結腸癌移植瘤模型,給小鼠腹腔注射125mg/kg SNS-314(每周1次,3次)(qw),150mg/kg(每周2次,3次)(biw),100mg/kg(每天1次,持續(xù)5天,間隔9天,再連續(xù)5天)(qd×5, 9d off)。與對照組相比,通過3種給藥方式,SNS-314都可以達到顯著抑制腫瘤生長的效果,其中,每日劑量zui有效的是qd×5, 9d off給藥,而zui有效間隔劑量是qw和biw給藥。[2]

參考文獻

[1] Oslob JD, et al. Discovery of a potent and selective aurora kinase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett, 18(17): 4880-4884(2008).

[2] Arbitrario J P, et al. SNS-314, a pan-Aurora kinase inhibitor, shows potent anti-tumor activity and dosing flexibility in vivo. Cancer chemotherapy and pharmacology, 65(4): 707-717(2010).

[3] VanderPorten EC, et al. The Aurora kinase inhibitor SNS-314 shows broad therapeutic potential with chemotherapeutics and synergy with microtubule-targeted agents in a colon carcinoma model. Mol Cancer Ther 8(4):930–939(2009).

 



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