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51504ES08EPZ-6438 （E7438, Tazemetostat）
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 51504ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：728更新時(shí)間：2023-03-15 09:08:08
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 51504ES08 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
EPZ-6438 (E7438, Tazemetostat)
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 儲(chǔ)存 | 價(jià)格（元） |
EPZ-6438 (E7438, Tazemetostat) | 51504ES08 | 5mg | -20 ºC | 587.00 |
EPZ-6438 (E7438, Tazemetostat) | 51504ES25 | 25mg | -20 ºC | 1,857.00 |
產(chǎn)品描述
EPZ-6438 (E7438, Tazemetostat)是一種有效的、選擇性、具有口服生物活性的EZH2抑制劑（Ki=2.5 nM），比作用于EZH1選擇性高35倍，比作用于14種其他HMT選擇性高4500多倍。在野生型和突變型淋巴瘤細(xì)胞中，EPZ-6438阻斷組蛋白H3的Lys27甲基化，IC50范圍為2 nM 到 90 nM。EPZ-6438還可以引起神經(jīng)元分化的基因表達(dá)和細(xì)胞周期抑制，同時(shí)抑制Hedgehog通路基因，MYC 和 EZH2。另外，在去除SMARCB1的MRT細(xì)胞中，EPZ-6438誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和分化，具有明顯的抗增殖作用，并引起移植瘤小鼠中腫瘤衰退。
EPZ-6438目前處于臨床Ⅱ期試驗(yàn)，用于治療彌漫性大B細(xì)胞性淋巴瘤。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | E7438, Tazemetostat |
化學(xué)名（Chemical Name） | N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide |
靶點(diǎn)（Target） | EZH2 |
CAS 號(hào)（CAS NO.） | 1403254-99-8 |
分子式（Molecular Formula） | C34H44N4O4 |
分子量（Molecular Weight） | 572.74 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）
為研究EPZ-6438對(duì)MRT細(xì)胞的作用，1 μM EPZ-6438孵育MRT細(xì)胞14天，發(fā)現(xiàn)，EPZ-6438對(duì)于SMARCB1野生型細(xì)胞的細(xì)胞周期或細(xì)胞凋亡沒有影響，而對(duì)于G401細(xì)胞（去除SMARCB1）EPZ-6438引起G1期比例增加，同時(shí)S期和G2/M期細(xì)胞比例降低。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，給G401移植瘤SCID小鼠口服125、250、500 mg/kg EPZ-6438，21-28天后，250、500 mg/kg EPZ-6438顯著延遲腫瘤生長(zhǎng)。[1]
參考文獻(xiàn)
[1] Knutson SK, et al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferaseEZH2. Proc Natl Acad Sci U S A. 110(19): 7922-7927(2013).
[2] Knutson SK, et al. Selective inhibition of EZH2 by EPZ-6438 leads to potent antitumor activity in EZH2-mutant non-Hodgkin lymphoma. Molecular Cancer Therapeutics 13(4): 842-854 (2014).
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