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51701ES08Enzalutamide
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準
  • 51701ES08 產(chǎn)品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):503更新時間:2022-02-11 10:46:21

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產(chǎn)品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 貨號 51701ES08
應用領域 生物產(chǎn)業(yè)
Enzalutamide又稱為MDV3100、Xtandi®,是一種雄性激素受體(Androgen-Receptor,AR)拮抗劑,IC50為36 nM,阻斷雄性激素與AR結合,阻止核轉位和配位受體復合物招募輔激活因子。具有口服生物活性,誘導腫瘤細胞凋亡,并誘導小鼠腫瘤衰退。
產(chǎn)品介紹

Enzalutamide

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號

規(guī)格

儲存

價格(元)

Enzalutamide (MDV3100, Xtandi®)

51701ES08

5mg

-20 ºC

657.00

(MDV3100, Xtandi®)

51701ES25

25mg

-20 ºC

1,937.00

產(chǎn)品描述

又稱為MDV3100、Xtandi®,是一種雄性激素受體(Androgen-Receptor,AR)拮抗劑,IC50為36 nM,阻斷雄性激素與AR結合,阻止核轉位和配位受體復合物招募輔激活因子。具有口服生物活性,誘導腫瘤細胞凋亡,并誘導小鼠腫瘤衰退。

目前,已用于臨床Phase I/II研究階段。

【該產(chǎn)品僅用于科研實驗,不能用于人體】

產(chǎn)品性質

英文別名(English Synonym)

MDV3100, Xtandi®

化學名(Chemical Name)

4-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl]-2-

fluoro-N-methyl-benzamide

靶點(Target)

Androgen-Receptor (AR)

CAS 號(CAS NO.)

915087-33-1

分子式(Molecular Formula)

C21H16F4N4O2S

分子量(Molecular Weight)

464.44

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

結構式(Structure)

運輸與保存方法

粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存,避免反復凍存,至少可存放6個月。

注意事項

1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。】

相關實驗(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)

(一)細胞實驗(體外研究)

為檢測對AR靶標基因表達的影響,用(0.1-20 μM)處理LNCaP前列腺癌細胞和源自LNCaP的雄性激素非依賴的C4-2細胞,單獨作用不會誘導KLK3或TMPRSS2基因表達;而顯著拮抗DHT誘導的PSA表達。[3]

(二)動物實驗(體內研究)

體內實驗中,給LNCaP-AR移植瘤小鼠口服(1-50 mg/kg/day),(10 mg/kg/day)顯著抑制腫瘤生長,處理13天,腫瘤體積下降19%。[3]

參考文獻

[1] Tran C, et al. Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer. Science, 324(5928): 787-790 (2009).

[2] Scher HI, et al. Antitumour activity of MDV3100 in castration-resistant prostate cancer: a phase 1-2 study. Lancet, 375(9724): 1437-1446 (2010).

[3] Guerrero J, et al. , an androgen receptor signaling inhibitor, induces tumor regression in a mouse model of castration-resistant prostate cancer. The Prostate, 73(12): 1291–1305 (2013).

 



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