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52601ES10SB431542
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 52601ES10 產(chǎn)品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):762更新時間:2023-03-15 09:35:38

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產(chǎn)品簡介
SB431542是一種強(qiáng)效的、ATP競爭性ALK5抑制劑(IC50=94nM),并作用于ALK4、ALK7,但不影響p38激酶活性。另外,抑制TGF-β和activin誘導(dǎo)的Smad2磷酸化。抑制TGF-β誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡和生長抑制作用,并有效抑制TGF-β的腫瘤促進(jìn)作用,包括細(xì)胞遷移、細(xì)胞侵襲和VEGF分泌。
產(chǎn)品介紹

SB431542

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號

規(guī)格

儲存

價格(元)

SB431542

52601ES10

10mg

-20 ºC

757.00

52601ES50

50mg

-20 ºC

3157.00

產(chǎn)品描述

是一種強(qiáng)效的、ATP競爭性ALK5抑制劑(IC50=94nM),并作用于ALK4、ALK7,但不影響p38激酶活性。另外,抑制TGF-β和activin誘導(dǎo)的Smad2磷酸化。抑制TGF-β誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡和生長抑制作用,并有效抑制TGF-β的腫瘤促進(jìn)作用,包括細(xì)胞遷移、細(xì)胞侵襲和VEGF分泌。SB 431542特異性的阻斷Smad信號,減少與纖維癥和癌癥有關(guān)的基因表達(dá)。

【該產(chǎn)品僅用于科研實驗,不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名(English Synonym)

SB-431542, SB 431542

化學(xué)名(Chemical Name)

4-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-5-(pyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)benzamide

靶點(Target)

ALK5

CAS 號(CAS NO.)

301836-41-9

分子式(Molecular Formula)

C22H16N4O3

分子量(Molecular Weight)

384.39

外觀(Appearance)

淺黃色粉末

純度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

結(jié)構(gòu)式(Structure)

運輸與保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個月。

注意事項

1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化?!?/p>

相關(guān)實驗(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)

(一)細(xì)胞實驗(體外研究)

為檢測在細(xì)胞中的作用,Mv1Lu 細(xì)胞用5 ng/ml TGF-β1處理,并加入 (10 µM),TGF-β1有效抑制Mv1Lu 細(xì)胞生長,而明顯阻斷TGF-β誘導(dǎo)的生長抑制作用。[5]

(二)動物實驗(體內(nèi)研究)

體內(nèi)實驗中,給TT+DN損傷處理的小鼠腹腔注射(IP)10mg/kg 或DMSO,降低回旋肌群纖維化、脂肪浸潤和萎縮。[7]

參考文獻(xiàn)

[1] Callahan JF, et al. Identification of novel inhibitors of the transforming growth factor beta1 (TGF-beta1) type 1 receptor (ALK5). J Med Chem, 45(5): 999-1001 (2002).

[2] Inman GJ, et al. SB-431542 is a potent and specific inhibitor of transforming growth factor-beta superfamily type I activin receptor-like kinase (ALK) receptors ALK4, ALK5, and ALK7. Mol Pharmacol, 62(1): 65-74 (2002).

[3] Laping NJ, et al. Inhibition of transforming growth factor (TGF)-beta1-induced extracellular matrix with a novel inhibitor of the TGF-beta type I receptor kinase activity: SB-431542. Mol Pharmacol, 62(1): 58-64 (2002).

[4] Matsuyama S, et al. SB-431542 and Gleevec inhibit transforming growth factor-beta-induced proliferation of human osteosarcoma cells. Cancer Res, 63(22): 7791-7798 (2003).

[5] Halder SK, et al. A Specific Inhibitor of TGF-β Receptor Kinase, SB-431542, as a Potent Antitumor Agent for Human Cancers. Neoplasia, 7(5): 509-521 (2005).

[6] Suson KD, et al. Transforming Growth Factor-β1 Mediates Migration in Cultured Human Control and Exstrophy Bladder Smooth Muscle Cells.J Urol. 188(4 Suppl):1528-1534 (2012).

[7] Davies MR, et al. TGF-β Small Molecule Inhibitor Reduces Rotator Cuff Muscle Fibrosis and Fatty Infiltration By Promoting Fibro/Adipogenic Progenitor Apoptosis. PLoS ONE 11(5): e0155486 (2016).

 

 



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