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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·13年
52709ES50Sunitinib Malate
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 52709ES50 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：333更新時(shí)間：2022-02-11 10:49:40
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 52709ES50 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
Sunitinib Malate
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格（元） |
Sunitinib Malate | 52709ES50 | 50 mg | 787.00 |
52709ES60 | 100 mg | 957.00 | |
52709ES76 | 500 mg | 1857.00 |
產(chǎn)品描述
Sunitinib Malate是多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶( RTK )抑制劑，抑制VEGFR2 和PDGFR β活性，無(wú)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中檢測(cè)IC50值分別為80 nM 和2 nM。Sunitinib Malate還會(huì)抑制c-Kit的活性，IC50值為211 nM[1]。除此之外，Sunitinib Malate還是一種有效的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，可通過(guò)抑制自身磷酸化和激活RNase來(lái)有效抑制Ire1α的磷酸化，達(dá)到有效抑制腫瘤細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的目的。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Name） | Sunitinib Malate |
中文名稱 (Chinese Name) | 蘋果酸蘇尼替尼 |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 341031-54-7 |
分子式（Formula） | C22H27FN4O2·C4H6O5 |
分子量（Molecular Weight） | 532.56 |
外觀（Appearance） | 橙黃色粉末 |
純度（Purity） | 99.96% |
溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO (15 mg/mL )，難溶于乙醇和H2O |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末-20 ℃保存，3年有效；4 ℃保存，2年有效。儲(chǔ)存液-80 ℃保存，6個(gè)月有效；-20 ℃保存，1個(gè)月有效。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【Sunitinib Malate的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化?！?/span>
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
先將RS4;11細(xì)胞、MV4;11細(xì)胞和OC1-AML5細(xì)胞接種培養(yǎng)基中，然后在含0.1% FBS 的培養(yǎng)基上進(jìn)行饑餓處理并過(guò)夜，加入不同濃度梯度的Sunitinib Malate和FL (50 ng/mL; FLT3-WT )孵育細(xì)胞48 h后，通過(guò)Alamar Blue檢測(cè)或臺(tái)酚藍(lán)細(xì)胞活力檢測(cè)測(cè)定增殖，發(fā)現(xiàn)Sunitinib Malate以劑量依賴的方式抑制MV4;11和OC1-AML5腫瘤細(xì)胞的增殖。同時(shí)加入Sunitinib Malate 24 h后，通過(guò)Western blotting測(cè)定發(fā)現(xiàn)，Sunitinib明顯抑制caspase-3水平的PARP分裂。[2]
（二）體內(nèi)實(shí)驗(yàn)
每天按大約80 mg/kg劑量的Sunitinib Malate試劑，口服處理多種移植瘤小鼠模型，包括HT-29、A431、Colo205、H-460、SF763T、 C6、A375和MDA-MB-435腫瘤，持續(xù)21天。發(fā)現(xiàn)這八只鼠中有六只小鼠的腫瘤*衰退，且在處理結(jié)束后的110天內(nèi)，發(fā)現(xiàn)腫瘤沒(méi)有復(fù)發(fā)。[3] 表明Sunitinib Malate能有效且廣泛地抑制腫瘤活性，且以劑量依賴性的方式抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。
參考文獻(xiàn)
[1] Sun L, et al. Discovery of 5-[5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydroindol-(3Z)-ylidenemethyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid (2-diethylaminoethyl)amide, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial and plat////elet-derived growth factor receptor tyrosine kinase. J Med Chem, 2003, 46 (7), 1116-1119.
[2] O'Farrell AM, et al. SU11248 is a novel FLT3 tyrosine kinase inhibitor with potent activity in vitro and in vivo. Blood, 2003, 101(9), 3597-3605.
[3] Mendel DB, et al.In vivo antitumor activity of SU11248, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial growth factor and plat///elet-derived growth factor receptors: determination of a pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship. Clin Cancer Res, 2003, 9(1), 327-337.
相關(guān)產(chǎn)品
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格（元） |
Motesanib (AMG-706) | 52707ES10 | 10 mg | 2557 |
52707ES50 | 50 mg | 6257 | |
Tivozanib (AV-951,ASP4130, KRN-951) | 52708ES08 | 5 mg | 957.00 |
52708ES10 | 10 mg | 1357.00 | |
52708ES50 | 50 mg | 4857.00 | |
Nintedanib (BIBF 1120,BIBF-1120 , Intedanib, Vargatef®) | 52710ES08 | 5 mg | 757.00 |
52710ES10 | 10 mg | 1257.00 | |
52710ES50 | 50 mg | 4857.00 | |
egorafenib (BAY 73-4506; BAY73-4506) | 52711ES10 | 10 mg | 1657.00 |
52711ES50 | 50 mg | 4157.00 |
HB200424
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