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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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52721ES08Cediranib
| 參考價: | 面議 |
具體成交價以合同協(xié)議為準- 52721ES08 產(chǎn)品型號
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：177更新時間：2023-03-15 08:59:31
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產(chǎn)品簡介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52721ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號 | 規(guī)格 | 價格 |
Cediranib(AZD2171;西地尼布) | 52721ES08 | 5 mg | 757 |
Cediranib(AZD2171;西地尼布) | 52721ES25 | 25 mg | 2157 |
產(chǎn)品描述
Cediranib(AZD2171;西地尼布)是一種高效的、ATP-競爭型的KDR酪氨酸激酶抑制劑，其IC50值小于1 nM，同時抑制VEGFR（血管內(nèi)皮生長因子受體）家族的成員，對Flt-1(VEGFR-1)的 IC50值是5 nM，對Flt-4(VEGFR-3)的IC50值小于3 nM，對c-Kit和PDGFRβ也有相似的抑制活性。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | 4-(4-Fluoro-2-methylindol-5-yloxy)-6-methoxy-7-[3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy]quinazoline; Cediranib; AZD2171; NSC-732208; |
中文名稱 (Chinese Name) | 西地尼布；4-(4-氟-2-甲基吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基-7-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]喹唑啉 |
靶點（Target） | Flt-1; Flt-4; c-Kit; PDGFRβ |
CAS號（CAS NO.） | 288383-20-0 |
分子式（Formula） | C25H27FN4O3 |
分子量（Molecular Weight） | 450.52 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
Cediranib(AZD2171;西地尼布)能有效抑制血管內(nèi)皮生長因子誘導的增殖，且與其他生長因子誘導的有絲分裂相比具有選擇性。研究發(fā)現(xiàn)AZD2171對VEGF誘導的HUVEC增殖具有更強的抑制作用(IC50 = 0.4 nM)。為了探討抑制人細胞中受體磷酸化的功能相關(guān)性，我們進一步研究了AZD2171對不同生長因子誘導的增殖的選擇性。 在HUVEC中，AZD2171對VEGF誘導的增殖的抑制比堿性成纖維細胞生長因子誘導的增殖的選擇性高275倍。在MG63細胞中檢測AZD2171對PDGFR-α依賴細胞增殖的影響，其IC50值為0.04 μM，比抑制血管內(nèi)皮生長因子誘導的HUVEC的增殖所需的濃度大100倍。數(shù)據(jù)表明，與FGFR1或EGFR介導的增殖相比，AZD2171可以選擇性抑制VEGFR依賴的增殖，AZD2171對PDGFRα具有明顯的功能選擇性。[1]
（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）
為了檢測VEGF選擇性誘導的體內(nèi)血管生成的抑制作用，將含有VEGF的基質(zhì)膠植入小鼠體內(nèi)，AZD2171處理8天后檢測血管發(fā)育，結(jié)果顯示AZD2171*消除了VEGF誘導的血管形成。AZD2171（6 mg/kg，每天給藥）對血管末端數(shù)量、分支點和總血管長度的影響與AZD2171（1.5 mg/kg，每天給藥）的影響沒有顯著差異。數(shù)據(jù)表明AZD2171是VEGF誘導的血管生成的有效抑制劑。[1]
參考文獻
[1]. Wedge SR, et al. AZD2171: a highly potent, orally bioavailable, vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for the treatment of cancer. Cancer Res. 2005 May 15;65(10):4389-400.
HB211221
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