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更新時間：2025-01-20 09:28:39
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SB431542是一種有效的，選擇性的ALK5抑制劑，IC50為94 nM，對ALK5的作用比對p38、 MAPK和其他激酶強100倍。
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| 產(chǎn)品描述 | SB431542是一種有效的，選擇性的ALK5抑制劑，IC50為94 nM，對ALK5的作用比對p38、 MAPK和其他激酶強100倍。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 | ALK5 | |||||
| IC50 | 94 nM [1] | |||||
| 體外研究 | SB-431542作用于A498細(xì)胞無細(xì)胞毒性，LD50大于30 μM。[1] SB-431542也抑制ALK4和ALK7，這兩種含有磷酸化Smad2。SB-431542對ALK1, ALK2, ALK3,和ALK6抑制作用不大, 這四種含磷酸化Smad1。SB-431542選擇性抑制內(nèi)生的活化素，而對BMP信號沒有作用效果。SB-431542可以誘導(dǎo)Smad2/Smad4和Smad3/Smad4依賴的轉(zhuǎn)錄。[2] 在A498細(xì)胞中, SB-431542抑制TGF-β1誘導(dǎo)的膠原Iα1 和PAI-1 mRNA，IC50分別為60和50 nM。此外，SB-431542抑制TGF-β1誘導(dǎo)的纖連蛋白mRNA和蛋白，IC50分別為62和22 nM。 [3]SB-431542抑制TGF-β調(diào)節(jié)的生長因子,包括PDGF-A, FGF-2 和HB-EGF, 可以增強MG63細(xì)胞增殖。SB-431542也抑制TGF-β誘導(dǎo)的 c-Myc和p21WAF1/CIP1。[4] 在FET, RIE, 和Mv1Lu細(xì)胞中，SB-431542 明顯抑制TGF-β誘導(dǎo)的G1 期阻滯，且SB-431542誘導(dǎo)細(xì)胞周期S期細(xì)胞數(shù)累積。在NMuMG和PANC-1細(xì)胞中，SB-431542也抑制TGF-β調(diào)節(jié)的上皮細(xì)胞向間質(zhì)轉(zhuǎn)型(EMT)。[5] SB-431542通過人類DC的功能成熟和IL-12產(chǎn)生而誘導(dǎo)NK活性。[6] | |||||
| 體內(nèi)研究 | 在結(jié)腸癌模型中，SB-431542導(dǎo)致 毒性T淋巴細(xì)胞激活 (CTL) ，且通過TGF-? 抑制的DC功能改變，產(chǎn)生抗癌免疫效果。[6] | |||||
| 特征 | SB-431542在EGFR激酶域引起點突變,或上調(diào)HER3下游信號通路。 | |||||
激酶實驗: [1]
| 激酶實驗 | SB-431542溶解在DMSO中，濃度為10 mM。在桿狀病毒表達系統(tǒng)中，TGFβRI的激酶域,：第200號氨基酸到C-端,和全長Smad3蛋白表達作為 N-端谷胱甘肽S轉(zhuǎn)移酶(GST)融合蛋白。加入谷胱甘肽凝膠來純化蛋白。用0.1 M 無菌過濾的碳酸氫鈉（pH 為7.6）包被FlashPlates,每100 μL中加入700 ng GST-Smad3。實驗buffer包含50 mM HEPES (pH 為7.4), 5 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 1 mM DTT, 100 mM GTP, 3 μM ATP，0.5 μCi/孔33P-ATP, 及85 ng GST-ALK5。 在30oC下溫育3小時。在Packard TopCount 96孔閃爍計數(shù)器上讀數(shù)。 |
|---|
細(xì)胞試驗: [1]
| 細(xì)胞系 | A498細(xì)胞 |
|---|---|
| 濃度 | 100 μM 左右 |
| 處理時間 | 48小時 |
| 方法 | A498細(xì)胞按每孔5-10×103個接種在96孔板上。細(xì)胞血清饑餓處理24小時，然后用SB431542處理48小時，測定細(xì)胞毒性。然后加入XTT標(biāo)簽和細(xì)胞溫育4小時，測定細(xì)胞活力。 |
動物實驗: [6]
| 動物模型 | 腹腔注射結(jié)腸-26腫瘤細(xì)胞的BALB/c鼠 | ||
|---|---|---|---|
| 配制 | 溶于0.1 % DMSO | ||
| 劑量 | 1 μM 溶液, 100 μL/鼠 | ||
| 給藥處理 | 腹腔注射 | ||
| 溶解度 | 1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, 30 mg/mL | ||
| * 溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。 | |||
1
參考文獻
[1] Callahan JF, et al. J Med Chem, 2002, 45(5), 999-1001.
[2] Inman GJ, et al. Mol Pharmacol, 2002, 62(1), 65-74.
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| 分子量 | 384.39 |
|---|---|
| 化學(xué)式 | C22H16N4O3 |
| CAS號 | 301836-41-9 |
| 穩(wěn)定性 | 3年 -20℃粉狀 |
|---|---|
| 6月-80℃溶于DMSO | |
| 別名 |
| 溶解性 (25°C) * | 體外 | DMSO | 77 mg/mL (200 mM) |
|---|---|---|---|
| 水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 乙醇 | 3 mg/mL (7 mM) | ||
| 體內(nèi) | 1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, | 30 mg/mL | |
| * <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。 | |||
| Chemical Name | 4-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-5-(pyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)benzamide |
|---|
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6015 mL | 13.0076 mL | 26.0152 mL |
| 5 mM | 0.5203 mL | 2.6015 mL | 5.2030 mL |
| 10 mM | 0.2602 mL | 1.3008 mL | 2.6015 mL |
| 50 mM | 0.0520 mL | 0.2602 mL | 0.5203 mL |
轉(zhuǎn)化生長因子-beta/Smad (TGF-beta/Smad)抑制劑
SB431542 301836-41-9 C22H16N4O3 ALK5抑制劑相關(guān)產(chǎn)品介紹：
CHIR-99021 (CT99021) HCl
CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的鹽酸鹽，是一種GSK-3α/β抑制劑，IC50為10 nM/6.7 nM，可用于區(qū)分GSK-3和其zui接近的同源物的Cdc2和ERK
LDN-193189
LDN-193189是一種選擇性的BMP信號通路抑制劑，抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性，IC50分別為5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。
Y-27632 2HCl
Y-27632 2HCl是一種選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑，Ki為140 nM，比對其他激酶包括PKC，cAMP依賴性蛋白激酶， MLCK和PAK的作用強200多倍。
LY2109761
LY2109761是一種新型的，選擇性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)雙重抑制劑，Ki分別為38 nM和300 nM，對Smad2的磷酸化產(chǎn)生負(fù)面影響。
PD0325901
PD0325901是一種選擇性的，ATP非競爭性的MEK抑制劑，IC50為0.33 nM，對ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強500倍左右。Phase 1/2。
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一種新型有效的B-RafV600E抑制劑，IC50為31 nM。
特征: PLX4032是新型有效的B-RAFV600E 腫瘤蛋白抑制劑。
其他相關(guān)的 TGF-beta/Smad 產(chǎn)品
LDN-193189 HCl
LDN193189 HCl是LDN193189的鹽酸鹽,這是一種選擇性BMP信號抑制劑,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性，其IC50為 5 nM 和 30 nM, 并且對于BMP的選擇性是對TGF-β選擇性的200倍。
RepSox
RepSox是一種有效的，選擇性TGFβ/ALK5抑制劑，ATP與ALK5結(jié)合以及ALK5自磷酸化時， IC50分別為23 nM和4 nM。
K02288
K02288是一種高度選擇性I型BMP受體抑制劑，針對 ALK2， ALK1和ALK6的IC50分別為1.1，1.8，6.4 nM，顯示對其他ALKS（3，4，5）和的ActRIIa 有輕微抑制作用。
LY2109761
LY2109761是一種新型的，選擇性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)雙重抑制劑，Ki分別為38 nM和300 nM，對Smad2的磷酸化產(chǎn)生負(fù)面影響。
LY2157299
LY2157299是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制劑，IC50為56 nM。Phase 2/3。
LDN-193189
LDN-193189是一種選擇性的BMP信號通路抑制劑，抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性，IC50分別為5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。
SB525334
SB525334是一種有效的，選擇性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑，IC50為14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，可抑制ALK2， 3，和6活性。
特征: SB-525334有效選擇性抑制TGF-β1受體(ALK5)。
Pirfenidone
Pirfenidone抑制TGF-β產(chǎn)生和TGF-β刺激的膠原蛋白產(chǎn)生，且降低TNF-α和IL-1β產(chǎn)量，具有抗纖維化和抗炎特性。Phase 3。
GW788388
GW788388是一種有效的，選擇性的ALK5抑制劑，IC50為18 nM，也抑制其他TGF-βI型和II型受體激酶活性，但不抑制BMP II型受體。
SB505124
SB505124是一種選擇性TGFβR-IALK4， ALK5抑制劑，IC50分別為129 nM和47 nM，也抑制ALK7，但不抑制ALK1， 2， 3和6。
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