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GLP1R藥靶篩選模型應(yīng)用展示

2023-11-3　閱讀(960)

01

Background

糖尿?。╠iabetes mellitus，DM）是最常見的慢性疾病之一，我國是世界上糖尿病患者最多的國家，成人糖尿病患病率已高達11.9%，其中2型糖尿?。╰ype 2 diabetes mellitus，T2DM）約占90%，肥胖和超重人群糖尿病患病率增加。T2DM是由胰島β細胞功能衰退、胰島素作用缺陷以及胰高血糖素分泌異常等共同作用所導(dǎo)致。胰高血糖素樣肽-1受體激動劑（glucagon-like peptide-1 receptor agonist， GLP-1RA）是T2DM治療領(lǐng)域的一類新型降糖藥，可顯著改善T2DM的一些關(guān)鍵性病理生理缺陷，并具有減少心血管死亡、改善動脈粥樣硬化、減輕體質(zhì)量、降低收縮壓、改善血脂譜等降糖外獲益，為T2DM患者帶來了新的希望。[1]

GLP1R/CRE-Luc/HEK293

02

2023年5月，科佰生物合作客戶成都地奧九泓制藥廠向國家知識產(chǎn)權(quán)局提出發(fā)申請，其發(fā)明名稱為苯并咪唑或氮雜苯并咪唑類化合物、其制備方法及其應(yīng)用，申請?zhí)枺?02310564741 .1。提供藥學(xué)上可接受的鹽、立體異構(gòu)體、溶劑合物或水合物作為GLP-1R激動劑的用途且可以制備用于治療和/或預(yù)防I型糖尿病、II型糖尿病的藥物。
 
值得一提的是，在化合物高通量篩選，體外活性評價的階段，科佰生物的GLP1R/CRE-Luc/HEK293細胞作為報告細胞模型，方便高效的篩選出有價值活性好的候選藥物。

 

基本信息

 

題目：苯并咪唑或氮雜苯并咪唑類化合物、其制備方法及其應(yīng)用

申請?zhí)枺?02310564741 .1

申請日 ：2023.05 .18

申請人： 成都地奧九泓制藥廠

cobioer合作產(chǎn)品：GLP1R/CRE-Luc/HEK293 cell （貨號CBP71117）

11.3-二條圖片1.jpg
 
 

體外活性評價實驗

 
 
11.3-二條圖片2.png
 

11.3-二條圖片3.jpg

 
恭喜科佰客戶拿下關(guān)于GLP-1R受體激動劑相關(guān)，為治療糖尿病提供了新的進展。除GLP-1R以外，科佰還擁有GIPR、GCGR靶點的細胞模型，均與多家藥企達成合作，為候選藥物篩選提供助力。

 

 
 

GLP1R/CRE-Luc/HEK293細胞株

針對GLP-1R受體激動劑藥物的開發(fā)、生產(chǎn)和研究需求，科佰生物開發(fā)了GLP1R/CRE-Luc/HEK293細胞株。
 
↓↓↓
 

藥靶細胞功能驗證數(shù)據(jù)展示

 
GLP1R/CRE-Luc/HEK293 CBP71117

11.3-二條圖片4.png


Figure 8. GLP-1 (7-37)-induced concentration-dependent stimulation of intracellular luciferase in HEK293/GLP1R/Luc and HEK293 cells. 
 
 

產(chǎn)品優(yōu)勢

 
1. 傳代穩(wěn)定：20次傳代以內(nèi)，有利于目的基因的穩(wěn)定表達；
2. CRE-Luc報告基因：便于高靈敏檢驗其激活水平以及轉(zhuǎn)錄活性水平；
3. 培養(yǎng)便捷：cobioer提供該產(chǎn)品的配備培養(yǎng)基，便于其細胞培養(yǎng)。
 
 
參考文獻：
[1]曾英彤,王妍,張宏亮.胰高血糖素樣肽-1受體激動劑（GLP-1RA）臨床應(yīng)用醫(yī)藥專家共識[J/OL].今日藥學(xué):1-38[2023-10-30].
 
 


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