放線菌素D的主要應(yīng)用&需要注意的事項

放線菌素D（Dactinomycin/Actinomycin D）又稱更生霉素， 放線菌素C1。 鮮紅色或橙紅色結(jié)晶性粉末。熔點241。5-243℃（分解）。易溶于氯仿、丙酮，略溶于甲醇，微溶于乙醇，幾乎不溶于水。遇光、熱或氧化劑均能使其效價降低。無臭，有引濕性。

放線菌素D分子中含有一個苯氧環(huán)結(jié)構(gòu)，通過它連接兩個等位的環(huán)狀肽鏈。此肽鏈可與DNA分子的脫氧鳥嘌呤發(fā)揮特異性相互作用，使dactinomycin D嵌入DNA雙螺旋的小溝中，與DNA形成復(fù)合體，阻礙RNA多聚酶的功能，抑制RNA的合成，特別是mRNA的合成。屬于周期非特異性藥物。一次靜脈注射給藥后，很快從血漿消除，多數(shù)藥物以原形經(jīng)膽汁和尿液排出?？沽鲎V較窄，用于腎母細胞瘤、絨毛膜上皮癌、橫紋肌肉瘤和神經(jīng)母細胞瘤等。常見不良反應(yīng)有嘔吐、口腔炎和胃炎等，骨髓抑制較明顯，偶見脫發(fā)和嚴重的皮膚毒性。注射時藥物外滲可引起蜂窩組織炎和疼痛。

放線菌素D是由放線菌產(chǎn)生的多肽抗生素。放線菌素D主要作用于RNA，抑制RNA的合成，高濃度時則同時影響RNA與DNA 合成。作用機理為嵌合于DNA雙鏈內(nèi)與其鳥嘌呤基團結(jié)合，抑制DNA依賴的RNA 聚合酶活力，干擾細胞的轉(zhuǎn)錄過程，從而抑制mRNA合成。為細胞周期非特異性藥物，以G1期尤為敏感，阻礙G1期細胞進入S期，抑RNA合成。

放線菌素D（Dactinomycin）為由我國桂林土壤中分離出的放線菌的發(fā)酵液中得到的抗生素。與國外的放線菌素D結(jié)構(gòu)相同，為鮮紅色結(jié)晶或橙紅色結(jié)晶性粉末，無臭，有引濕性，遇光及熱不穩(wěn)定，幾乎不溶于水（但在10℃水中溶解）。

放線菌素D（Dactinomycin）作用于mRNA干擾細胞的轉(zhuǎn)錄過程。靜脈注射后迅速由血中消失，在24小時內(nèi)12%～25%由腎臟排出，50%～90%由膽汁排出。與放射并用可提高腫瘤對放射的敏感性。

放線菌素D（#AAT-17505）的光譜學(xué)相關(guān)參數(shù)為Ex=442nm；其對應(yīng)分子量大小為1255。42MW。為固體形式，建議將其溶解到二甲基亞砜（DMSO）溶液中使用或保存。

對于放線菌素 D，推薦使用常溫進行運輸。并建議在低于-15℃溫度下冷凍保存，且儲存環(huán)境干燥并避免光照。

應(yīng)用：

zui主要用于手術(shù)后化療，與長春新堿、環(huán)磷酰胺等合用治療間充質(zhì)細胞瘤。

不良反應(yīng)：

1 消化道反應(yīng)食欲下降、嘔吐、腹瀉，少數(shù)有口腔潰瘍。

2 骨髓抑制白細胞和血小板下降，但較巰嘌呤、甲氨蝶呤輕。

3 有的病人可有脫發(fā)、皮炎、發(fā)熱或肝功能損傷等。

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