吲哚菁綠ICG的羧基衍生物cypate,一種能產(chǎn)生光熱效應(yīng)的熒光染料,它能夠在近紅外區(qū)(700-900nm)產(chǎn)生熒光,可以在785nm近紅外光照射下,通過光熱轉(zhuǎn)換產(chǎn)生熱效應(yīng),在局部范圍內(nèi)迅速加熱,從而起到破壞和殺死腫瘤細(xì)胞的目的。之前已有文獻(xiàn)報(bào)道,光熱輻照不僅可以觸發(fā)光熱效應(yīng)增強(qiáng)腫瘤細(xì)胞的光熱毒性,產(chǎn)生大于42℃的過高熱,而且可通過降低亞細(xì)胞器的穩(wěn)定性,破壞溶酶體使藥物迅速進(jìn)入胞質(zhì),也可抑制多藥耐藥性相關(guān)蛋白MRP1的表達(dá),降低細(xì)胞的耐藥性,同時(shí)使腫瘤細(xì)胞引起嚴(yán)重的光熱損傷,產(chǎn)生良好的光熱腫瘤消退。
cypate溶液的體外光熱升溫曲線,以37℃為基線溫度對(duì)不同濃度的cypate溶液進(jìn)行激光照射,如圖所示,隨著照射時(shí)間的延長,溶液溫度逐漸升高,且 cypate的濃度越高,升溫速度也越快。當(dāng)cypate溶液的濃度達(dá)到50ug/ml時(shí),溶液的溫度可以迅速升至55℃,遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過了腫瘤細(xì)胞的致死溫度(>42℃),而對(duì)照組中 PBS 的溫度在300s內(nèi)僅升高了2-3℃,說明cypatc具有較好的光熱轉(zhuǎn)換作用。在785nm激光照射時(shí),當(dāng)cypate濃度超過1ug/mL時(shí),溶液溫度在200s內(nèi)都能達(dá)到45℃。
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