廣州市碳水科技有限公司

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新生血管靶向肽修飾靶向載藥脂質體APRPG
新生血管靶向肽修飾靶向載藥脂質體APRPG
參考價 99
訂貨量 1
具體成交價以合同協(xié)議為準
  • 型號
  • 品牌 Tanshtech/碳水科技
  • 廠商性質 生產商
  • 所在地 廣州市

更新時間:2023-10-24 16:08:49瀏覽次數(shù):149

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【簡單介紹】
CAS N/A 純度 95%
分子量 定制 供貨周期 兩周
規(guī)格 100mg 應用領域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè),制藥
主要用途 科學研究
新生血管靶向肽修飾靶向載藥脂質體APRPG
 APRPG(Ala-Pro-Arg-Pro-Gly), 能夠特異性作用于 腫瘤的新生血管部位, 可以作為探針主動靶向于新 生血管。 APRPG 修飾的脂質體有利于將包裹的藥 物遞送到血管生成脈管系統(tǒng)。
【詳細說明】

新生血管靶向肽修飾靶向載藥脂質體APRPG


【中文名稱】

生血管靶向肽APRPG修飾靶向載藥脂質體


【英文名稱

Targeted liposome coated with APRPG peptide


【純度】

95%以上


【保 存】

4℃保存


【規(guī)  格】

50mg,10mg/ml


【產品特性】

APRPG(Ala-Pro-Arg-Pro-Gly), 能夠特異性作用于 腫瘤的新生血管部位, 可以作為探針主動靶向于新 生血管。 APRPG  修飾的脂質體有利于將包裹的藥 物遞送到血管生成脈管系統(tǒng)。

Maeda [7]分離出了 APRPG 五肽,它能夠特 異性結合于腫瘤新生血管部位。體內實驗表明, APRPG 修飾的包載 DOX 的脂質體可以高度特異 性地積聚在腫瘤組織, 顯著抑制腫瘤生長,延長 存活時間(達到 74  d),具有顯著的抗腫瘤活性。 APRPG   修飾 的脂質體穩(wěn)定,大小在 120~ 170 nm 且近中性,在血中無明顯聚集。采用熒光 標記的磷脂分子 N-4-硝基苯并-2- 乙二酸-1,3-二唑 磷脂酰乙醇胺(N-4-Nitrobenzo-2-Oxa-1 ,3-Diazole Phosphatidylethanolamine ,簡稱為 NBD-PE) 檢測 APRPG  修飾的脂質體的細胞親和力。結果顯示: APRPG  修飾的脂質體對血管內皮生長因子高表達 的人臍靜脈內皮細胞具有顯著的親和力, NBD-PE 的量為 58  ng;而對于不表達血管內皮生長因子的 結腸癌細胞 C26 NL17 則幾乎沒有親和力, NBD-PE 的量僅為 6 ng。腫瘤新生血管是腫瘤生長、增殖、 轉移的關鍵性因素,應用 APRPG 修飾的脂質體針 對腫瘤新生血管進行的抗腫瘤血管新生療法幾乎可以主動靶向到所有的實體瘤, 而且不會產生藥物耐受,是一種新型、高效的抗腫瘤方法。

Katanasaka  等[8]利用噬菌體展示肽程序庫鑒定 出一種血管生成復位肽 APRPG,設計并確認了 APRPG-聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)修飾的 脂質體血管生成抑制劑。將一種血管內皮生長因子 受體(vascular  endothelial  growth  factor  receptors VEGFR)酪an酸激酶抑制劑 SU1498  包裹于脂質體 中,制備得到了 APRPG-PEG  修飾脂質體化的 SU1498(APRPG-PEG-Lip-SU1498)  。 結 果 發(fā) 現(xiàn) APRPG-PEG-Lip-SU1498  不僅能夠 抑制體外由 VEGF 刺激引起的的內皮細胞增殖, 而且能顯著降 低患有結腸癌的小鼠體內 Colon26 NL-17 細胞腫瘤 微血管的密度, 延長小鼠存活時間。實驗結果表明, APRPG-PEG-Lip-SU1498 可以將 SU1498 效地遞 送到腫瘤血管生成內皮細胞, 進而抑制腫瘤誘導的 血管生成。因此, 靶向于腫瘤新生血管的脂質體可 以作為血管生成抑制劑的有效載體, 應用于抗腫瘤 血管新生療法。

Asai  等[9]制備了化liao藥物 2′-C-氰基-2′-脫氧-1  -β-D- 阿拉伯 - 戊呋喃糖基胞嘧啶 (2′-C-cyano-2′-  deoxy-1-β-D-arabino-pentofuranosylcytosine,CNDAC) 的磷脂衍生物 DPP-CNDAC 脂質體, 用 APRPG 和 PEG  進行修飾,得到 APRPG-PEG  修飾的 DPP  -CNDAC  脂質體(LipCNDAC/APRPG-PEG)。激光 掃描顯微觀測結果顯示,LipCNDAC/APRPG-PEG  可以大幅度誘導腫瘤細胞凋亡,而 PEG  修飾的 DPP-CNDAC  脂質體(LipCNDAC/PEG) 卻無此作 用。與 LipCNDAC/PEG 相比, LipCNDAC/APRPG  -PEG  能更有效地抑制腫瘤生長,從而延長小鼠的 壽命。該研究表明, APRPG  修飾的脂質體可以作 為一種有效的主動藥物遞送系統(tǒng)應用于抗腫瘤血 管新生療法.


新生血管靶向肽修飾靶向載藥脂質體APRPG


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新生血管靶向肽修飾靶向載藥脂質體APRPG


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