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苯達莫司汀雜質的病理作用在使用前你會看嗎？
閱讀：238 發(fā)布時間：2020-4-22
苯達莫司汀雜質具有抗腫瘤和殺細胞作用。本品的抗腫瘤和殺細胞作用主要機理為DNA單鏈和雙鏈通過烷化作用交聯，這打亂了DNA的功能和DNA的合成，也會使DNA和蛋白之間，以及蛋白和蛋白之間產生交聯，從而發(fā)揮抗腫瘤作用。苯達莫司汀對人乳腺癌、卵巢癌等細胞株具有顯著的細胞毒活性，注射用鹽酸苯達莫司汀安全有效，用藥方便，起效迅速，作用持久，而且價格低廉，具有很好的市場前景。
苯達莫司汀雜質通過CYP1A2代謝形成活性代謝產物：γ-羥苯達莫司汀(M3)和N-去甲基-苯達莫司汀(M4)。CYP1A2抑制劑如氟伏沙明，環(huán)丙沙星等可能增加苯達莫司汀血濃度，減少其活性代謝產物血濃度。CYP1A2誘導劑如奧美拉唑，吸煙則可降低苯達莫司汀血濃度并增加其活性代謝產物的血濃度。應謹慎聯合用藥，必要時可并用CYP1A2抑制劑以提高療效。
苯達莫司汀引起的常見非血液學不良反應是惡心、疲勞、嘔吐、腹瀉和發(fā)熱；常見的血液學不良反應是可逆性骨髓抑制。苯達莫司汀可能引起輕微或嚴重過敏反應，患者在給藥過程中或給藥后初期可能出現皮疹、面部腫脹、呼吸困難等過敏癥狀。苯達莫司汀可能對胎兒造成影響，因此，女性治療過程中及治療后3個月內，應采取避孕措施及停止哺乳。