奧司他韋是一類神經(jīng)氨酸類似物，此類藥物早出現(xiàn)的是葛蘭素·史克公司開(kāi)發(fā)的扎那米韋。由于扎那米韋的物理化學(xué)性質(zhì)不利于生物體吸收，因而該藥物生物利用度低，給藥途徑單一，患者順應(yīng)性較差。奧司他韋是在扎那米韋的基礎(chǔ)上，根據(jù)神經(jīng)氨酸酶天然底物的分子結(jié)構(gòu)，以及神經(jīng)氨酸酶催化中心的空間結(jié)構(gòu)進(jìn)行合理藥物設(shè)計(jì)所獲得的，是繼HIV整合酶抑制劑之后應(yīng)用合理藥物設(shè)計(jì)手段成功獲得的另一個(gè)藥物。

　　奧司他韋作用的靶點(diǎn)是分布于流感病毒表面的神經(jīng)氨酸酶。神經(jīng)氨酸酶在病毒的生活周期中扮演了重要的角色，流感病毒在宿主細(xì)胞內(nèi)復(fù)制表達(dá)和組裝之后，會(huì)以出芽的形式突出宿主細(xì)胞，但與宿主細(xì)胞以凝血酶-唾液酸相連接，神經(jīng)氨酸酶以唾液酸為作用底物，可催化唾液酸水解，解除成熟病毒顆粒與宿主細(xì)胞之間的聯(lián)系，使之可以自由移動(dòng)侵襲其他健康的宿主細(xì)胞。抑制神經(jīng)氨酸酶的活性可以阻止病毒顆粒的釋放，切斷病毒的擴(kuò)散鏈，因而神經(jīng)氨酸酶可以成為治療流行性感冒的一個(gè)藥物靶點(diǎn)。