invivochem-----表觀遺傳學(xué)--組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶

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組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶

組蛋白修飾對(duì)于控制整體基因表達(dá)和階段特異性基因表達(dá)至關(guān)重要。雖然組蛋白 H3K9 和 H3K27 通常與基因抑制有關(guān)，但組蛋白 H3K4、H3K36 和 H3K79 上的甲基化通常與基因激活有關(guān)。位點(diǎn)特異性甲基轉(zhuǎn)移酶和去甲基化酶動(dòng)態(tài)控制組蛋白賴(lài)氨酸的甲基化。細(xì)胞中 H3K27 的甲基化由 EZH2（PRC2 的催化亞基）進(jìn)行。
抑制組蛋白 H3 賴(lài)氨酸 79 甲基轉(zhuǎn)移酶 DOT1L 可提高誘導(dǎo)多能干細(xì)胞 (iPSC) 的產(chǎn)生。EPZ-5676 是一種強(qiáng)效且特異的 DOT1L 抑制劑。

zeste 同源物 2 的組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶增強(qiáng)子 (EZH2) 對(duì)組蛋白 3 的賴(lài)氨酸 27 (H3K27me3) 進(jìn)行三甲基化，導(dǎo)致染色質(zhì)凝聚和轉(zhuǎn)錄抑制，對(duì) PRC2 活性至關(guān)重要。

組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶相關(guān)產(chǎn)品

貨號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	CAS 編號(hào)	產(chǎn)品描述
V0384	3-脫氮普蘭諾星 A (DZNeP; NSC 617989) HCl	120964-45-6	3-deazaneplanocin A HCl（也稱(chēng)為 DZNep；C-c3Ado；NSC-617989）是腺苷類(lèi)似物 3-deazaneplanocin A 的鹽酸鹽，是一種新型的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，也是具有抗癌活性的 EZH2（組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶）抑制劑。
V2032	5周	1350752-07-6	G9a-IN-1（化合物 113）是一種 G9a 蛋白抑制劑。
V3067	A-196	1982372-88-2	A-196 (A196) 是一種強(qiáng)效、選擇性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制劑（IC50= 25 和 144 nM），具有抗癌活性。
V9842	A-366	1527503-11-2	A-366 (A366) 是一種新型、強(qiáng)效、肽競(jìng)爭(zhēng)性的組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 G9a 抑制劑，具有抗癌活性。
V85805	AC1Q3QWB（AQB）	46697-00-1
V75868	PRMT5-IN-27	2790567-82-5	PRMT5-IN-27（化合物 481）是 PRMT5 的抑制劑（阻斷劑/拮抗劑）。
V0388	AMI-1 二鈉鹽	20324-87-2	AMI-1 (AMI 1) 二鈉鹽是一種新型、可細(xì)胞滲透性和選擇性的組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 (HMT) 抑制劑，具有抗炎活性。
V56266	阿莫地喹-d10	1189449-70-4	阿莫地喹-d10 是阿莫地喹的氘標(biāo)記形式。
V78961	抗癌劑126		抗癌劑126（化合物12）是一種具有抗癌作用的WDR5抑制劑（拮抗劑）。
V79864	抗增殖劑-25		抗增殖劑-25（化合物 3s4）是一種選擇性 PRMT5 抑制劑（IC50= 0.11 μM）。
V34821	抗腫瘤劑-101	2848632-52-8	抗腫瘤劑-101 是賴(lài)氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 G9a/GLP 的選擇性共價(jià)抑制劑，對(duì) G9a 和 GLP 的 IC50 分別為 8.5 nM 和 5.5 nM。
V52392	AS-85	2323623-80-7	AS-85 是一種有效的 ASH1L 抑制劑（IC50=0.6 µM），具有抗白血病活性。
V78137	AS-99		AS-99 是有效的、特異的 ASH1L 組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑（IC50= 0.79 µM，Kd= 0.89 µM），具有抗白血病活性。


V52369	AZ506	2043321-54-4	AZ506 是一種有效的 SMYD2 抑制劑（拮抗劑），IC50 為 17 nM。
V4167	BAY-598	1906919-67-2	BAY-598（BAY598 S-異構(gòu)體）是一種新型、有效、選擇性、肽競(jìng)爭(zhēng)性的賴(lài)氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶SMYD2小分子抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。
V52360	BBDDL2059	2691174-27-1	BBDDL2059 是組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 EZH2 的選擇性共價(jià)抑制劑，對(duì) EZH2-Y641F 的 IC50 為 1.5 nM。

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