Tamoxifen | 他莫昔芬

MCE 國(guó)際站：Tamoxifen

中文名：他莫昔芬

CAS：10540-29-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲(chǔ)條件：4°C, protect from light

生物活性：Tamoxifen (ICI 47699) 是一種具有口服活性的選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑 (SERM)，可阻斷乳腺細(xì)胞中的雌激素作用，并可激活其他細(xì)胞（如骨骼）中的雌激素活性、肝臟和子宮細(xì)胞^[1][2][3]。 Tamoxifen 是一種有效的 Hsp90 激活劑，可增強(qiáng) Hsp90 分子伴侶 ATP 酶活性。他莫昔芬還有效抑制傳染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC₅₀ 分別為 0.1 μM 和 1.8 μM，分別^[5]。他莫昔芬激活自噬并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡^[4]。他莫昔芬還能誘導(dǎo)CreER(T2)轉(zhuǎn)基因小鼠的基因敲除^[6]。 

體外：Tamoxifen (ICI 47699) 對(duì) MCF-7 細(xì)胞 (EC₅₀=1.41 μM) 表現(xiàn)出強(qiáng)烈的抑制作用，對(duì) T47D 細(xì)胞 (EC₅₀=2.5 μM) 的抑制作用較小，但不影響 MDA-MB-231 細(xì)胞^[2]。

體內(nèi)：向突變前小鼠注射他莫昔芬（75 mg/kg；在 6 周齡時(shí)注射 5 天）導(dǎo)致 floxed 外顯子切除，從而導(dǎo)致基因敲除^[3] .

銷售產(chǎn)品：Gemcitabine  | 4-Hydroxytamoxifen  | Metformin  | Obeticholic acid  | MS67  | Sorafenib  | Mitoquinone (mesylate)  | Niraparib  | Everolimus  | Capsaicin

研究領(lǐng)域：Vitamin D Related/Nuclear Receptor  |  Metabolic Enzyme/Protease  |  Cell Cycle/DNA Damage  |  Autophagy  |  Apoptosis

作用靶點(diǎn)：Estrogen Receptor/ERR  |  HSP  |  Autophagy  |  Apoptosis

熱門產(chǎn)品線：重組蛋白  |  藥物篩選  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：
[1]. Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.
[2]. Hawariah A, et al. In vitro response of human breast cancer cell lines to the growth-inhibitory effects of styrylpyrone derivative (SPD) and assessment of its antiestrogenicity. Anticancer Res. 1998 Nov-Dec;18(6A):4383-6.
[3]. Jun Nagai, et al. Hyperactivity with Disrupted Attention by Activation of an Astrocyte Synaptogenic Cue. Cell. 2019 May 16;177(5):1280-1292.e20.
[4]. Zhao R, et al. Tamoxifen enhances the Hsp90 molecular chaperone ATPase activity. PLoS One. 2010 Apr 1;5(4):e9934.
[5]. Kedjouar B, et al. Molecular characterization of the microsomal tamoxifen binding site. J Biol Chem. 2004 Aug 6;279(32):34048-61.
[6]. Laura Cooper, et al. Screening and Reverse-Engineering of Estrogen Receptor Ligands as Potent Pan-Filovirus Inhibitors. J Med Chem. 2020 Sep 4.
[7]. Feil S, et, al. Inducible Cre mice. Methods Mol Biol. 2009;530:343-63.