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Upadacitinib

MCE 國際站：Upadacitinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1310726-60-3

純度：0.9998

貨號(hào)：HY-19569

中文名稱：烏帕替尼

Synonyms：烏帕替尼; ABT-494

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Upadacitinib (ABT-494) 是一種高效的、具有口服活性的、選擇性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制劑 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 對(duì) JAK1 的選擇性約為 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多種自身免疫性疾病的研究。

體外：在生化測(cè)定中，Upadacitinib 對(duì) JAK-1 的選擇性比對(duì) JAK-2（參與紅細(xì)胞生成）的選擇性高 74 倍，對(duì) JAK-1 的選擇性比對(duì) JAK-3（參與免疫監(jiān)視）的選擇性高 58 倍[1]。Upadacitinib 對(duì) JAK-1 的選擇性比對(duì) JAK-2 和 JAK-3 的選擇性高，可能為 RA 患者帶來更好的獲益-風(fēng)險(xiǎn)狀況[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Upadacitinib（0.1-10 mg/kg；口服管飼；每天兩次，持續(xù) 10 天）在大鼠關(guān)節(jié)炎模型中顯示出療效[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：JAK1 0.043 μM (IC50) JAK2 0.2 μM (IC50) JAK3 2.3 μM (IC50) Tyk2 4.7 μM (IC50)

熱銷產(chǎn)品：I-BET151  | GNE-7915  | Fenofibrate  | 5-Aminolevulinic acid (hydrochloride)  | Gambogenic acid  | N-Formyl-Met-Leu-Phe  | Hyocholic Acid  | Pomalidomide  | Gelucire 44/14  | Vismodegib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Nakayamada S, et al. Recent Progress in JAK Inhibitors for the Treatment of Rheumatoid Arthritis. BioDrugs. 2016 Oct;30(5):407-419.

[2]. J. Voss, et al. THU0127 Pharmacodynamics of A Novel JAK1 Selective Inhibitor in Rat Arthritis and Anemia Models and in Healthy Human Subjects. doi 10.1136/annrheumdis-2014-eular.3823.

[3]. Parmentier JM, et al. In vitro and in vivo characterization of the JAK1 selectivity of upadacitinib (ABT-494). BMC Rheumatol. 2018 Aug 28;2:23.