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Z-VAD(OMe)-FMK

MCE 國際站：Z-VAD(OMe)-FMK

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：187389-52-2

純度：≥98.0%

貨號：HY-16658

中文名稱：氟甲基酮

Synonyms：氟甲基酮; Z-Val-Ala-Asp(OMe-FMK

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Z-VAD(OMe)-FMK (Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK) 是一種不可逆的 pan-caspase 抑制劑。Z-VAD(OMe)-FMK 是泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 抑制劑。Z-VAD(OMe)-FMK 通過靶向 UCHL1 活性位點對 UCHL1 進行不可逆地修飾。

體外：Z-VAD(OMe)-FMK (Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK) 是一種廣譜 caspase 抑制劑，已被證明能抑制 caspase 樣蛋白酶的細胞內活化。注射 Z-VAD(OMe)-FMK 可抑制肺組織中的 caspase-3 活性，并顯著減少末端 dUTP 缺口末端標記陽性細胞的數量[1]。濃度為 100 μM 的 Z-VAD(OMe)-FMK 可有效抑制 UCHL1 與血凝素標記的泛素乙烯基甲酯 (HA-UbVME) 的反應[2]。SAH 前 1 小時和 SAH 后 6 小時腹膜內注射 Z-VAD(OMe)-FMK。檢查 caspase-3 表達和陽性 TUNEL 作為細胞凋亡的標志。 Z-VAD(OMe)-FMK 可抑制內皮細胞中的 TUNEL 和 caspase-3 染色，降低 caspase-3 活化，降低 BBB 通透性，緩解血管痙攣，消除腦水腫，改善神經系統(tǒng)預后[3]。Z-VAD(OMe)-FMK 是一種可滲透細胞的 caspase 抑制劑，可有效阻斷 SMN 缺乏引起的細胞死亡[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：注射Z-VAD(OMe)-FMK（Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK）可顯著延長小鼠的存活率。所有小鼠在30小時內死于LPS。相比之下，接受Z-VAD(OMe)-FMK治療的小鼠存活時間明顯更長，其中27%的小鼠存活時間超過7天[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：小鼠[1] 本研究中使用的小鼠為 5 至 6 周齡（20 至 22 克）ICR 雄性小鼠。小鼠通過尾靜脈注射 30 mg/kg 大腸桿菌 O111:B4 血清型 LPS。在注射 LPS 前 15 分鐘靜脈注射一次 Z-VAD(OMe)-FMK（0.25 毫克），然后每小時靜脈注射三次 Z-VAD(OMe)-FMK（每次 0.1 毫克）。對照組小鼠注射等量的 1% DMSO 無菌生理鹽水。大鼠[3] 體重 300 至 350 克的雄性 Sprague-Dawley 大鼠用 α-氯醛糖（40 毫克/千克 IP）和氨基甲酸酯（400 毫克/千克 IP）麻醉。給動物插管，用小動物呼吸器維持呼吸。用加熱墊保持直腸溫度在37±0.5°C。分離左側頸外動脈，通過頸內動脈插入4.0單絲尼龍縫線以穿刺大腦中動脈。每只大鼠尸檢時確認SAH。假手術大鼠接受相同的操作，只是在感覺到阻力后撤回縫線。在SAH誘導前1小時和誘導后6小時腹膜內注射Z-VAD(OMe)-FMK（50μM/0.3mL）。在載體組中，大鼠接受SAH誘導并用相同體積的載體（在生理緩沖溶液中稀釋的DMSO）處理。假手術動物不進行任何治療。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：獲得含有 dSMN 編碼序列（正向引物：5′-TAA TAC GAC TCA CTA TAG GG AAG ACG TAC GAC GAG TCG-3′；反向引物：5′-TAA TAC GAC TCA CTA TAG GG GTG GTG CTG GCT TCT TTC-3′；產物長度：601bps；粗體和斜體字母代表 T7 啟動子序列）和對照果蠅早老素 (dPsn) 基因（正向引物：5′-TAA TAC GAC TCA CTA TAG GG TG GCT GCT GTC AAT CTC-3′；反向引物：5′-TAA TAC GAC TCA CTA TAG GG CGA TAG CAA CGC TTC TTG-3′；產物長度：543bps）的 PCR 產物，并進行凝膠純化。使用 Ribomax T7 轉錄試劑盒轉錄生成雙鏈 RNA (dsRNA)，并用無 Rnase 的 DNase 消化。dsRNA 產物用乙醇沉淀，并在 65°C 下孵育 30 分鐘退火，然后慢慢冷卻至室溫。在 1% 瓊脂凝膠上分析退火的 dsRNA 產物，以確保大多數 dsRNA 以單條帶存在。使用 Cellfectin 將 dsRNA (2 μg) 和/或質粒 DNA (2 μg) 引入細胞。在培養(yǎng)基中使用 50 μM Z-VAD(OMe)-FMK 可實現 Caspase 抑制[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Caspase

Sequence：Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK

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參考文獻：

[1]. Kawasaki M, et al. Protection from lethal apoptosis in lipopolysaccharide-induced acute lung injury in mice by a caspaseinhibitor. Am J Pathol. 2000 Aug;157(2):597-603.

[2]. Park S, et al. Neurovascular protection reduces early brain injury after subarachnoid hemorrhage. Stroke. 2004 Oct;35(10):2412-7.

[3]. Ilangovan R, et al. Inhibition of apoptosis by Z-VAD-fmk in SMN-depleted S2 cells. J Biol Chem. 2003 Aug 15;278(33):30993-9.

[4]. Davies CW, et al. The co-crystal structure of ubiquitin carboxy-terminal hydrolase L1 (UCHL1) with a tripeptide fluoromethyl ketone (Z-VAE(OMe)-FMK). Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jun 15;22(12):3900-4.