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Tazemetostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13803

CAS：1403254-99-8

Synonyms：EPZ-6438; E-7438

純度：99.93%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Tazemetostat (EPZ-6438) 是一種有效，選擇性，口服的 EZH2 抑制劑。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 復(fù)合體的野生型 EZH2 的活性， Ki 值為 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽測(cè)定和核小體測(cè)定中 IC50 分別為 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 為 4 nM。Tazemetostat 還抑制 EZH1，IC50 為 392 nM。 Tazemetostat 特異性誘導(dǎo) SMARCB1 缺失的 MRT 細(xì)胞凋亡和分化。

生物活性：Tazemetostat (EPZ-6438) 是一種強(qiáng)效、選擇性且可口服的 EZH2 抑制劑。Tazemetostat 抑制含有人類(lèi)多梳抑制復(fù)合物 2 (PRC2) 的野生型 EZH2 的活性，Ki 值為 2.5 nM。Tazemetostat 在肽測(cè)定和核小體測(cè)定中分別以 11 和 16 nM 的 IC50 抑制 EZH2。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 為 4 nM。Tazemetostat 還以 392 nM 的 IC50 抑制 EZH1。Tazemetostat 特異性地在 SMARCB1 缺失的 MRT 細(xì)胞中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和分化[1]。

體外：Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制多種野生型和突變型淋巴瘤細(xì)胞系增殖，IC50 為 0.49 nM-7.6 μM[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Tazemetostat (EPZ-6438；250 或 500 mg/kg，每天兩次，持續(xù) 21-28 天) 幾乎可以消除快速生長(zhǎng)的 G401 腫瘤[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：EZH2

參考文獻(xiàn)：

[1]. Knutson SK, et, al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferaseEZH2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 May 7;110(19):7922-7.