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PF-3450074

產(chǎn)品活性：PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣殼蛋白 (HIV-1 CA) 的特異性抑制劑，對(duì) HIV 分離株表現(xiàn)出廣譜抑制作用，顯示出亞微摩爾級(jí)別的效價(jià) (EC₅₀=8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期階段起作用，通過與 CPSF6 和 NUP153 的結(jié)合直接競(jìng)爭(zhēng)來抑制病毒復(fù)制，并阻斷病毒生命周期的脫膜，組裝和逆轉(zhuǎn)錄步驟。CPSF6：核宿主因子裂解和聚腺苷酸特異性因子 6；NUP153：核孔蛋白 153。

研究領(lǐng)域：Anti-infection

作用靶點(diǎn)：HIV

In Vitro: PF-3450074 (PF-74) exhibits anti-viral activities against HIV wild type NL4-3 and HIV T107N mutant with EC₅₀ values of 0.72 μM and 4.5μM, respectively.
PF-3450074 (PF-74) displays a good potency in primary human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), inhibits HIV-193RW025, HIV-1JR-CSF and HIV-193MW965 with IC₅₀ values of 1.5 ± 0.9 μM; 0.6 ± 0.20 μM; and 0.6 ± 0.10 μM, respectively. This compound shows Median IC₅₀?and CC₅₀?values of 0.9 ± 0.5 μM and 90.5 ± 5.9 μM, respectively.
The KD?for the interaction between?PF-74?and the CA hexamer, derived in the same manner as for NUP153, is determined to be 176 ± 78 nM.
PF-3450074 (PF-74) (10 μM; 8 hours) results in a marked reduction in late products of reverse transcription in HeLa-P4 cells with DNase I-treated stocks of Env-defective HIV-1 (R9.Env^-).

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