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MCE 國際站：Degarelix.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Degarelix

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：Degarelix.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">214766-78-6

純度：0.9992

貨號(hào)：HY-16168A

中文名稱：Degarelix.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">地加瑞克

Synonyms：地加瑞克; FE 200486 free base

存儲(chǔ)條件：密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 粉末 -80°C 2年 -20°C 1年 *溶劑中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Degarelix (FE 200486 free base) 是一種對(duì)人類促性腺激素釋放激素 (GnRH) 受體具有高親和力/選擇性的十肽(IC50 = 3 nM)。Degarelix (FE 200486 free base) 用于前列腺癌的研究。

體外：Degarelix (FE 200486 free base) 有非常弱的組胺釋放特性，并且在所有 LHRH 拮抗劑中，包括 Cetrorelix (HY-P0009)、Abarelix (HY-13534) 和 Ganirelix (HY-P1628)，其組胺釋放能力最·低[1]。 Degarelix (1 nM-10 μM, 0-72 小時(shí)) 會(huì)降低所有前列腺細(xì)胞系 (WPE1-NA22, WPMY-1, BPH-1, VCaP 細(xì)胞) 的細(xì)胞活力，PC-3 細(xì)胞除外[4]。 Degarelix (10 μM, 0-72 小時(shí)) 通過誘導(dǎo)凋亡直接影響前列腺細(xì)胞生長[4]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Degarelix (FE 200486 free base) (0-10 μg/kg; 皮下注射; 一次) 以劑量依賴性方式降低去勢(shì)大鼠的血漿 LH 水平和血漿睪酮水平[5]。 Degarelix (FE 200486 free base) 在動(dòng)物肝臟組織的微粒體和冷凍保存的肝細(xì)胞中培養(yǎng)時(shí)是穩(wěn)定的。在大鼠和狗中，大部分 Degarelix 劑量在 48 小時(shí)內(nèi)通過尿液和糞便以相等的量（每種基質(zhì) 40-50%）排泄，而在猴子中，主要的排泄途徑是糞便 (50%) 和腎臟 (22%)[6]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：GnRHR[1]

熱銷產(chǎn)品：Bay 60-7550  | AZD0156  | Bestatin  | 7,8-Dihydroxyflavone  | Iberdomide  | Mitoxantrone  | Neratinib  | Octreotide (acetate)  | PhiKan 083  | (Z)-Ligustilide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Rick FG, et al. An update on the use of degarelix in the treatment of advanced hormone-dependent prostate cancer. Onco Targets Ther. 2013 Apr 16;6:391-402.

[2]. Sakai M, et al. In search of the molecular mechanisms mediating the inhibitory effect of the GnRH antagonistdegarelix on human prostate cell growth. PLoS One. 2015 Mar 26;10(3):e0120670.

[3]. Broqua P, et al. Pharmacological profile of a new, potent, and long-acting gonadotropin-releasing hormoneantagonist: degarelix. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Apr;301(1):95-102.

[4]. Sonesson A, et al. Metabolite profiles of degarelix, a new gonadotropin-releasing hormone receptor antagonist, in rat, dog, and monkey. Drug Metab Dispos. 2011 Oct;39(10):1895-903.

[5]. Anders Sonesson, et al. In Vitro and In Vivo Human Metabolism of Degarelix, a Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor Blocker. Drug Metabolism and Disposition. July 2013, 41 (7) 1339-1346.[6]. Degarelix.