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MCE 國際站：Fludarabine phosphate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：75607-67-9

純度：0.9977

貨號：HY-B0028

中文名稱：磷酸氟達拉濱；2-氟阿糖腺苷酸；氟達拉賓堿；氟達那苷

Synonyms：磷酸氟達拉濱; NSC 118218 phosphate

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Fludarabine phosphate (NSC 118218 phosphate) 是一種腺苷和脫氧腺苷類似物，與 dATP 競爭，并入到 DNA，導致 DNA 合成受阻。

體外：磷酸氟達拉濱以劑量依賴性方式顯著降低細胞活力。磷酸氟達拉濱與 PBS 或?qū)φ蛰d體 ACE-GFP 結(jié)合時，在所有測試濃度下均無影響。與濃度為 2.5、5 和 10 μg/mL 的 PBS 和 ACE-GFP 相比，磷酸氟達拉濱暴露于 ACE-PNP 后 24 小時內(nèi)導致細胞活力顯著下降[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：F-araAMP（100 mg/kg 給藥 15 次，167 mg/kg 給藥 9 次，或 250 mg/kg 給藥 3 次，腹腔注射）可使所有腫瘤完·全消退，所有小鼠均治愈。親本 D54 腫瘤（即不含大腸桿菌 PNP）對 F-araAMP 治療不敏感。腫瘤內(nèi)注射 Ad/PNP 后 IT 注射 F-araAMP 可對其他難治性實體瘤產(chǎn)生顯著的消退效果，其方式明顯優(yōu)于病毒 PNP 轉(zhuǎn)導后全身前藥給藥[1]。ACE-GFP/磷酸氟達拉濱與 ACE-GFP/PBS 的比較表明，磷酸氟達拉濱單獨對 KU-19-19 腫瘤沒有生長抑制活性[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠：將親本和表達 E. coli PNP 的 D54MG（人膠質(zhì)瘤）腫瘤細胞（2×107 個細胞）皮下注射到裸鼠（nu/nu）的側(cè)腹中。按照之前描述的方法制備穩(wěn)定轉(zhuǎn)導 E. coli PNP 的 D54 腫瘤細胞。用卡尺測量腫瘤，并使用公式（長度 × 寬度 2）/2=mm3 計算重量估計值，并轉(zhuǎn)換為 mg（假設(shè)單位密度）。除非另有說明，否則將治療藥物和表達 E. coli PNP 的腺病毒載體（Ad/PNP）或載體對照以 150 μL 的體積注射到 D54 腫瘤中，每次注射約 20 μL，共注射 8 次，以均勻分布所施用的藥物。每個治療組至少研究 6 只小鼠。每天監(jiān)測小鼠，每周兩次測量體重和腫瘤尺寸。 TC（腫瘤生長延遲）被確定為藥物治療組和載體治療組之間達到 2 倍增的中位天數(shù)（D54 和 DU145（人類前列腺癌）分析中達到 600 毫克的中位天數(shù)）的差異。對于 NIH-H322M（人類非小細胞肺癌）研究，由于腫瘤增殖特性，總生長抑制（TGI）被用作評估點。TGI 等于對照組平均 delta 減去治療組平均 delta 除以對照組平均 delta，其中 delta 是每只動物在第 36 天和第 59 天之間的腫瘤重量變化。每只動物達到評估點的時間被用作學生 t 檢驗、Mann-Whitney 秩和檢驗或生命表分析的終點，以便在統(tǒng)計上比較治療組之間的生長數(shù)據(jù)。所有關(guān)鍵結(jié)果均在類似條件下重復，并確認結(jié)果。當腫瘤達到 250 至 300 毫克（約占動物總重量的 1-1.5%）時開始治療。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：簡而言之，將 2×103 KU-19-19 細胞接種于 96 孔板的每個孔中并讓其生長過夜。然后將細胞暴露于 PBS、ACE-GFP 或 ACE-PNP 中 3 小時。感染后 24 小時，用不同濃度的磷酸氟達拉濱處理細胞。孵育 24 小時后，使用 WST-1；4-[3-(4-碘苯基)-2-(4-硝基苯基)-2H-5-四唑]-1,3-苯二磺酸鹽測定細胞毒性。用微孔板讀數(shù)儀在 450 nm 處測定吸光度值。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：7-Dehydrocholesterol  | 1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine  | R-IMPP  | Glutamate dehydrogenase  | Tween 20  | Cephalothin  | Ivuxolimab  | Pomalidomide-C5-azide  | Diazoxide  | Mupirocin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Sorscher EJ, et al. In vivo antitumor activity of intratumoral fludarabine phosphate in refractory tumors expressing E. coli purine nucleoside phosphorylase. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Aug;70(2):321-9.

[2]. Kikuchi E, et al. Delivery of replication-competent retrovirus expressing Escherichia coli purine nucleoside phosphorylase increases the metabolism of the prodrug, fludarabine phosphate and suppresses the growth of bladder tumor xenografts. Cancer Gene Th