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信號通路

MedChemExpress (M

CAS	1797406-69-9	純度	98.87%
分子量	1002.64	分子式	C??H??ClN?O?S?
供貨周期	現貨	規(guī)格	1 mg
貨號	HY-107425	應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè),制藥

MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配體和 BRD4 配體相連的 PROTAC。MZ 1 強效迅速地誘導 BRD4 降解，選擇性高于 BRD2 和 BRD3。對 BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分別為 382/120，119/115 和 307/228 nM。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

MZ 1

MCE 國際站：MZ 1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-107425

CAS：1797406-69-9

純度：98.13%

存儲條件：-20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配體和 BRD4 配體相連的 PROTAC。MZ 1 強效迅速地誘導 BRD4 降解，選擇性高于 BRD2 和 BRD3。對 BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分別為 382/120，119/115 和 307/228 nM。

體外：MZ 1 通過 3 單位 PEG 接頭[2]將 pan-BET 抑制劑 JQ1 與 VH032 (一種有效且特異性的 VHL 配體) 偶聯(lián)。 MZ 1 (100 和 250 nM；24小時) 在 LS174t 細胞中誘導 BRD4 降解 24 小時。MZ 1 導致BRD4蛋白完-全降解，而BRD4 mRNA的表達沒有降低[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

熱銷產品：Marizomib | LLY-283 | Mesitaldehyde | Sodium aescinate | L-Ornithine

參考文獻：

[1]. Zengerle M, et al. Selective Small Molecule Induced Degradation of the BET Bromodomain Protein BRD4. ACS Chem Biol. 2015 Aug 21;10(8):1770-7. [2]. Gadd MS, et al. Structural basis of PROTAC cooperative recognition for selective protein degradation. Nat Chem Biol. 2017 May;13(5):514-521. [3]. Otto C, et al. Targeting bromodomain-containing protein 4 (BRD4) inhibits MYC expression in colorectal cancer cells. Neoplasia. 2019 Nov;21(11):1110-1120.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。