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Monastrol

MCE 國際站：Monastrol

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-101071A

CAS：329689-23-8

Synonyms：(±-Monastrol

純度：99.89%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Monastrol是具有高效性和細(xì)胞滲透性的有絲分裂驅(qū)動(dòng)蛋白 Eg5 的抑制劑，IC50 值為 14 μM。

生物活性：Monastrol 是一種有效的細(xì)胞滲透性有絲分裂驅(qū)動(dòng)蛋白 Eg5 抑制劑，IC₅₀ 值為 14 μM。 IC50 和靶標(biāo)：IC50：14 μM (Eg5)^[3] 體外： Monastrol 是一種細(xì)胞滲透性小分子，可阻滯細(xì)胞通過特異性抑制 Kinesin-5 家族的成員 Eg5 參與有絲分裂。分裂細(xì)胞的 Monastrol 處理導(dǎo)致紡錘體塌陷和單星體紡錘體細(xì)胞周期停滯，這與當(dāng) Eg5 被抗 Eg5 抗體抑制時(shí)觀察到的表型相似^[1]。 Monastrol 是有絲分裂驅(qū)動(dòng)蛋白 Eg5 的變構(gòu)抑制劑，對(duì)多種細(xì)胞系具有抗增殖作用。 Monastrol 治療可以降低 MCF-7 腫瘤細(xì)胞的細(xì)胞活力。實(shí)時(shí)細(xì)胞生長動(dòng)力學(xué)分析顯示，暴露于 monastrol^[2] 的 MCF-7 細(xì)胞增殖減少。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：細(xì)胞毒性試驗(yàn)采用MTT法進(jìn)行。將細(xì)胞接種于96孔培養(yǎng)板（5000個(gè)細(xì)胞/孔）中，孵育24小時(shí)以穩(wěn)定細(xì)胞。在此之后，分別進(jìn)行24和48小時(shí)的以下處理：對(duì)照組（0.5％DMSO）；1μM阿霉素和5、25、50、75和100μM的單環(huán)阿霉素。每次處理后，撤出培養(yǎng)基，加入含0.5mg/mL MTT鹽的無血清培養(yǎng)基并孵育4小時(shí)，稀釋甲臜晶體產(chǎn)物[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Eg5 14 μM (IC50)

銷售產(chǎn)品：Degarelix  | EC359  | Brentuximab  | Veliparib  | JG-2016  | 20-5,14-HEDGE  | Sotatercept  | Zibotentan  | Salinomycin  | Camptothecin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Cochran JC, et al. Monastrol inhibition of the mitotic kinesin Eg5. J BiolChem. 2005 Apr 1;280(13):12658-67.
[2]. Marques LA, et al. Antiproliferative activity of monastrol in human adenocarcinoma (MCF-7) and non-tumor (HB4a) breast cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2016 Dec;389(12):1279-1288.
[3]. Mayer TU, et al. Small molecule inhibitor of mitotic spindle bipolarity identified in a phenotype-based screen. Science. 1999 Oct 29;286(5441):971-4.