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Salicylic acid

MCE 國(guó)際站：Salicylic acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-B0167

CAS：69-72-7

中文名稱(chēng)：水楊酸

Synonyms：水楊酸; 2-Hydroxybenzoic acid

純度：98.42%

存儲(chǔ)條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個(gè)月；-20°C，1 個(gè)月（避光保存）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Salicylic acid (2-Hydroxybenzoic acid) 抑制 COX-2 活性，抑制作用與轉(zhuǎn)錄因子 (NF-κB) 激活無(wú)關(guān)。

生物活性：水楊酸（2-羥基苯甲酸）抑制環(huán)加氧酶 2 (COX-2) 活性，而不受轉(zhuǎn)錄因子 (NF-κB) 激活的影響^[1]。 IC50 和目標(biāo)：COX-2^[1] 體外： 水楊酸在遠(yuǎn)低于這些濃度的濃度下是 COX-2 活性的有效抑制劑需要抑制 NF-κB (20 mg/mL) 激活。水楊酸與白細(xì)胞介素 1β 一起作用 24 小時(shí)后可抑制前列腺素 E₂ 的釋放，IC₅₀ 值為 5 μg/mL，這種作用與 NF-κB 無(wú)關(guān)激活或 COX-2 轉(zhuǎn)錄或翻譯。在 0、1 或 10 μM 外源性花生四烯酸存在的情況下，水楊酸急性（30 分鐘）也會(huì)引起 COX-2 活性的濃度依賴(lài)性抑制。相反，當(dāng)外源性花生四烯酸增加到 30 μM 時(shí)，水楊酸是一種非常弱的 COX-2 活性抑制劑，IC₅₀ >100 μg/mL。當(dāng)與 IL-1β 一起添加 24 小時(shí)時(shí)，水楊酸會(huì)導(dǎo)致 PGE₂ 釋放的濃度依賴(lài)性抑制，表觀 IC₅₀ 值約為 5 μg/mL。在 30 分鐘的暴露期后測(cè)試水楊酸直接抑制 A549 細(xì)胞中 COX-2 活性的能力，然后添加不同濃度的外源花生四烯酸（1、10 和 30 μM）。在不添加花生四烯酸或存在 1 或 10 μM 外源底物的情況下，水楊酸會(huì)引起濃度依賴(lài)性的 COX-2 活性抑制，表觀 IC₅₀ 值約為 5 μg/mL .然而，當(dāng)使用 30 μM 花生四烯酸進(jìn)行相同的實(shí)驗(yàn)時(shí)，水楊酸是一種無(wú)效的 COX-2 活性抑制劑，表觀 IC₅₀ 值超過(guò) 100 μg/mL，并且達(dá)到最大抑制小于 50%^[1]。 體內(nèi)：在 C57Bl/6 DIO 小鼠中，水楊酸降低空腹和餐后血漿葡萄糖水平。此外，在 C57Bl/6 DIO 小鼠中，水楊酸處理后有降低血漿甘油三酯水平的趨勢(shì) (P=0.059)。水楊酸顯著降低 C57Bl/6 DIO 小鼠網(wǎng)膜脂肪組織中的 11β-HSD1 mRNA，在腸系膜脂肪中具有相似的趨勢(shì) (P=0.057)。在 C57Bl/6 DIO 小鼠的腸系膜脂肪中，水楊酸還降低 11β-HSD1 酶活性^[2]。

體外：Salicylic acid 是一種有效的 COX-2 活性抑制劑，其濃度遠(yuǎn)低于抑制 NF-κB (20 mg/mL) 激活所需的濃度。Salicylic acid 與白細(xì)胞介素 1β 一起作用 24 小時(shí)后可抑制前列腺素 E2 的釋放，IC50 值為 5 μg/mL，這種作用與 NF-κB 無(wú)關(guān)激活或 COX-2 轉(zhuǎn)錄或翻譯。在 0、1 或 10 μM 外源性花生四烯酸存在的情況下，Salicylic acid 急性 (30 分鐘) 也會(huì)引起濃度依賴(lài)性的 COX-2 活性抑制。相反，當(dāng)外源性花生四烯酸增加到 30 μM 時(shí)，Salicylic acid 是一種非常弱的 COX-2 活性抑制劑，IC50 >100 μg/mL。當(dāng)與 IL-1β 一起添加 24 小時(shí)時(shí)，Salicylic acid 會(huì)導(dǎo)致 PGE2 釋放的濃度依賴(lài)性抑制，表觀 IC50 值約為 5 μg/mL。在 30 分鐘的暴露期后測(cè)試 Salicylic acid 直接抑制 A549 細(xì)胞中 COX-2 活性的能力，然后添加不同濃度的外源花生四烯酸 (1、10 和 30 μM)。在不添加花生四烯酸或存在 1 或 10 μM 外源底物的情況下，Salicylic acid 會(huì)引起濃度依賴(lài)性的 COX-2 活性抑制，表觀 IC50 值約為 5 μg/mL 。然而，當(dāng)使用 30 μM 花生四烯酸進(jìn)行相同的實(shí)驗(yàn)時(shí)，Salicylic acid 是一種無(wú)效的 COX-2 活性抑制劑，表觀 IC50 值超過(guò) 100 μg/mL，并且達(dá)到最大抑制小于 50%[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：在 C57Bl/6 DIO 小鼠中，Salicylic acid 降低空腹和餐后血漿葡萄糖水平。此外，在 C57Bl/6 DIO 小鼠中，Salicylic acid 處理后有降低血漿甘油三酯水平的趨勢(shì) (P=0.059)。Salicylic acid 顯著降低 C57Bl/6 DIO 小鼠網(wǎng)膜脂肪組織中的 11β-HSD1 mRNA，在腸系膜脂肪中具有相似的趨勢(shì) (P=0.057)。在 C57Bl/6 DIO 小鼠的腸系膜脂肪中，Salicylic acid 還降低 11β-HSD1 酶活性[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[2] 成年雄性 C57Bl/6 小鼠，12 周齡。飲食誘導(dǎo)的肥胖 C57Bl/6 小鼠（C57Bl/6 DIO）在治療前給予 10 周的高脂飲食（58% 脂肪，12% 蔗糖）。水楊酸（120 mg/kg/天）在抵達(dá)后 1 周（C57Bl/6 Lean）、10 周高脂飲食后（C57Bl/6 DIO）或達(dá)到目標(biāo)體重后（HSD1KO-DIO）4 周通過(guò)植入在肩胛骨之間的皮下滲透微泵給藥，給藥劑量為 n=8 組。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：為了評(píng)估水楊酸在誘導(dǎo)后對(duì) COX-2 活性的直接影響，首先用 IL-1β 處理 A549 細(xì)胞 24 小時(shí)，然后將培養(yǎng)基替換為含有不同濃度水楊酸（10、100 和 1000 μg/mL）的 DMEM。將細(xì)胞在 37°C 下孵育 30 分鐘。然后加入花生四烯酸（1-30 μM）并孵育 15 分鐘，然后除去培養(yǎng)基以測(cè)量 PGE2[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：COX-2 Microbial Metabolite Autophagy Mitophagy Apoptosis

銷(xiāo)售產(chǎn)品：Mosunetuzumab  | DSPE-PEG 2000  | Ribociclib  | Canagliflozin  | Orlistat  | Mitapivat  | Abiraterone  | Napabucasin  | SBI-115  | Sodium 2-oxobutanoate

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Mitchell JA, et al. Sodium salicylate inhibits cyclo-oxygenase-2 activity independently of transcription factor (nuclear factor kappaB) activation: role of arachidonic acid. Mol Pharmacol. 1997 Jun;51(6):907-12.
[2]. Nixon M, et al. Salicylate downregulates 11β-HSD1 expression in adipose tissue in obese mice and in humans, mediating insulin sensitization. Diabetes. 2012 Apr;61(4):790-6.