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Bepotastine

MCE 國(guó)際站：Bepotastine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-I0021

CAS：125602-71-3

中文名稱：貝托司?。回愃雇。回愅兴雇。回愃就?/p>

Synonyms：貝他斯汀

純度：98.03%

存儲(chǔ)條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Bepotastine 是一種具有選擇性和口服活性的第二代組胺 H1 受體 (histamine H1 receptor) 拮抗劑，可抑制組胺介導(dǎo)的神經(jīng)生長(zhǎng)因子 (NGF) 表達(dá)上調(diào)。Bepotastine 可用于過敏性鼻炎，過敏性結(jié)膜炎和蕁麻疹/瘙癢癥的研究。

生物活性：Bepotastine 是一種具有選擇性和口服活性的第二代 組胺 H1 受體 拮抗劑，可抑制神經(jīng)生長(zhǎng)因子 (NGF) 的表達(dá)。 Bepotastine 具有潛在的過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎和蕁麻疹/瘙癢癥研究^{[1][2][3][4 ]}。 IC50 和目標(biāo)：組胺 H1 受體^[1][2][3] 體外： Bepotastine（10、100、1000 μM；預(yù)孵育 120 分鐘）減少 A23187 處理誘導(dǎo)的組胺釋放，在 1000 μM 時(shí)達(dá)到統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著降低水平^[1]。< br/> Bepotastine (50 μM; 1 h) 抑制 NHEKs 中 NGF mRNA 的表達(dá)^[2]。 體內(nèi)：貝托斯汀（10 g/L；滴眼；在一只眼中每隔 20 分鐘滴 3 次）顯著抑制 PAF 誘導(dǎo)的結(jié)膜嗜酸性粒細(xì)胞浸潤(rùn)^[1].
Bepotastine (3 mg/kg; po; once) 抑制抓撓行為的頻率為 59.0 次，持續(xù)時(shí)間為 14.57 秒，與對(duì)照組相比幾乎處于同一水平< sup>[3].
Bepotastine（10 mg/kg；po；一次）在 NC/出現(xiàn)皮疹的 Nga 小鼠^[3]。

體外：貝他斯?。?0、100、1000 µM；預(yù)孵育 120 分鐘）可降低 A23187 治療引起的組胺釋放，在 1000 µM 時(shí)達(dá)到統(tǒng)計(jì)學(xué)上顯著的降低水平[1]。貝他斯汀（50 µM；1 小時(shí)）可抑制 NHEK 中 NGF mRNA 的表達(dá)[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：貝托斯?。?0 g/L；滴眼液；每眼3次，間隔20分鐘）可顯著抑制PAF誘導(dǎo)的結(jié)膜嗜酸性粒細(xì)胞浸潤(rùn)[1]。貝托斯?。? mg/kg；口服；一次）可將搔抓行為抑制至59.0次和14.57秒，與對(duì)照組相比幾乎相同[3]。貝托斯?。?0 mg/kg；口服；一次）可顯著抑制出現(xiàn)皮疹的NC/Nga小鼠血清LTB 4 水平，1小時(shí)后降至711.3 pg/mL，2小時(shí)后降至858.8 pg/mL[3]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

銷售產(chǎn)品：FL118  | Teduglutide  | Brigatinib  | Salvianolic acid B  | Harringtonine  | Ganglioside GM3  | Rifampicin  | Sulfo-NHS-SS-Biotin (sodium)  | Tetrahydrobiopterin  | CART(55-102)(human)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Kida T, et al. Bepotastine besilate, a highly selective histamine H(1) receptor antagonist, suppresses vascular hyperpermeability and eosinophil recruitment in in vitro and in vivo experimental allergic conjunctivitis models. Exp Eye Res. 2010 Jul;91(1):8
[2]. Kamata Y, et al. Bepotastine besilate downregulates the expression of nerve elongation factors in normal human epidermal keratinocytes. J Dermatol Sci. 2018 Apr 23:S0923-1811(18)30186-5.
[3]. Tanizaki H, et al. Oral administration of bepotastine besilate suppressed scratching behavior of atopic dermatitis model NC/Nga mice. Int Arch Allergy Immunol. 2008;145(4):277-82.
[4]. Jon I Williams, et al. Non-clinical pharmacology, pharmacokinetics, and safety findings for the antihistamine bepotastine besilate. Curr Med Res Opin. 2010 Oct;26(10):2329-38.