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Lifitegrast

MCE 國際站：Lifitegrast

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-19344

CAS：1025967-78-5

中文名稱：立他司特

Synonyms：立他司特; SAR 1118; SHP-606

純度：99.29%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Lifitegrast (SAR 1118) 是一種有效的整合素 (integrin) 拮抗劑。Lifitegrast 阻斷細(xì)胞間粘附分子1 (ICAM-1) 與淋巴細(xì)胞功能相關(guān)抗原 (LFA-1) 的結(jié)合，中斷 T 細(xì)胞介導(dǎo)的炎癥周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 細(xì)胞附著于 ICAM-1 的 IC50 為 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼癥的研究。

生物活性：Lifitegrast (SAR 1118) 是一種有效的整合素拮抗劑。 Lifitegrast 阻斷細(xì)胞間粘附分子 1 (ICAM-1) 與淋巴細(xì)胞功能相關(guān)抗原 1 (LFA-1) 的結(jié)合，從而中斷 T 細(xì)胞介導(dǎo)的炎癥周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 細(xì)胞附著于 ICAM-1，IC₅₀ 為 2.98 nM。 Lifitegrast 可用于研究干眼癥^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：2.98 nM (LFA-1)^[1] 體外： Lifitegrast (SAR 1118) 抑制 T 細(xì)胞介導(dǎo)的通過阻斷兩種重要的細(xì)胞表面蛋白（淋巴細(xì)胞功能相關(guān)抗原 1 和細(xì)胞間粘附分子 1）的結(jié)合來抑制炎癥，從而減輕整體炎癥反應(yīng)^[1]。
Lifitegrast 強(qiáng)烈抑制 Jurkat T ICAM-1 的細(xì)胞附著，IC₅₀ 為 2.98 nM^[1]。 體內(nèi)： Lifitegrast (SAR 1118)，對(duì)抗生素殺死的 P 誘導(dǎo)的角膜炎癥具有有效的抗炎活性。銅綠假單胞菌 和S.金黃色葡萄球菌 在硅水凝膠鏡片存在的情況下，最佳應(yīng)用是 1% 的溶液，之前應(yīng)用 2 或 3 次^[2]。
Lifitegrast (SAR 1118) 眼科每日三次滴劑可在視網(wǎng)膜中提供治療水平的 Lifitegrast (SAR 1118)，并可減輕與糖尿病相關(guān)的視網(wǎng)膜并發(fā)癥^[3]。

體外：Lifitegrast (SAR 1118) 通過阻斷兩種重要的細(xì)胞表面蛋白（淋巴細(xì)胞功能相關(guān)抗原 1 和細(xì)胞間粘附分子 1）的結(jié)合來抑制 T 細(xì)胞介導(dǎo)的炎癥，從而減輕整體炎癥反應(yīng)[1]。Lifitegrast 強(qiáng)烈抑制 Jurkat T 細(xì)胞與 ICAM-1 的附著，IC50 為 2.98 nM[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Lifitegrast (SAR 1118) 在硅水凝膠鏡片存在下對(duì)抗生素殺死的銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌引起的角膜炎癥具有強(qiáng)效的抗炎活性，最佳使用方法是在佩戴前 2 或 3 次涂抹 1% 溶液[2]。每天三次使用 Lifitegrast (SAR 1118) 滴眼液可在視網(wǎng)膜中達(dá)到治療水平的 Lifitegrast (SAR 1118)，并可緩解與糖尿病相關(guān)的視網(wǎng)膜并發(fā)癥[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：大鼠：在大鼠中單次局部給藥 14C-SAR 1118（1 毫克/眼；40 μCi；15.5 μL）后，研究了 Lifitegrast (SAR 1118) 的眼部藥代動(dòng)力學(xué)。通過液體閃爍計(jì)數(shù) (LSC) 量化血漿和眼組織中 Lifitegrast (SAR 1118) 的濃度時(shí)間曲線。通過測(cè)定視網(wǎng)膜白細(xì)胞淤滯和血視網(wǎng)膜屏障破壞，在 STZ 誘發(fā)的糖尿病大鼠模型中評(píng)估 SAR 1118 滴眼液的藥理活性，以 1%（0.3 毫克/眼/天）和 5%（1.5 毫克/眼/天）的劑量每天三次給藥，持續(xù) 2 個(gè)月。小鼠：在 CD18-/- 小鼠中，通過腹膜內(nèi)注射抗 CD11a 或局部應(yīng)用利菲特斯特來檢查 LFA-1 (CD11a/CD18) 的作用。角膜炎癥是通過上皮擦傷和暴露于妥布霉素殺死的銅綠假單胞菌或金黃色葡萄球菌引起的，其中存在直徑為 2 毫米的硅水凝膠隱形眼鏡沖頭。24 小時(shí)后，通過共聚焦顯微鏡檢查角膜厚度和混濁度，并通過免疫組織化學(xué)檢測(cè)中性粒細(xì)胞向角膜基質(zhì)的募集[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：αLβ2

銷售產(chǎn)品：Bortezomib  | AICAR  | Finerenone  | Dapagliflozin  | Dupilumab  | C646  | Decitabine  | Upadacitinib  | Hydrocortisone  | Datopotamab deruxtecan

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Perez VL, et al. Lifitegrast, a Novel Integrin Antagonist for Treatment of Dry Eye Disease. Ocul Surf. 2016 Apr;14(2):207-15.
[2]. Sun Y, et al. Corneal inflammation is inhibited by the LFA-1 antagonist, lifitegrast (SAR 1118). J Ocul Pharmacol Ther. 2013 May;29(4):395-402.
[3]. Rao VR, et al. Delivery of SAR 1118 to the retina via ophthalmic drops and its effectiveness in a rat streptozotocin(STZ) model of diabetic retinopathy (DR). Invest Ophthalmol Vis Sci. 2010 Oct;51(10):5198-204.