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Cutamesine

MCE 國際站：Cutamesine dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13510

CAS：165377-44-6

Synonyms：SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride

純度：98.01%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride) 是一種有效的 Sigma 1 受體激動劑，在豚鼠腦膜中的 IC50 值為 17.4 nM。

生物活性：Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride) 是一種有效的 Sigma 1 受體激動劑，在豚鼠腦膜中的 IC₅₀ 為 17.4 nM。 IC50 和目標：IC50：17.4 nM（σ1 受體，豚鼠腦膜）^[1] 體外： σ 受體可能參與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的幾種疾病。 Cutamesine 是一種有效的 σ1 受體激動劑，在豚鼠大腦中對 σ1 (IC₅₀=17.4 nM) 位點的親和力比對 σ2 (IC₅₀=1,784 nM) 位點的親和力高 103 倍膜。在豚鼠腦組織勻漿中，Cutamesine 對 σ1 (K_i=4.6 nM) 的選擇性是 σ2 (K_i=63.1 nM) 的 14 倍^[1] 。 Cutamesine 保護運動神經(jīng)元 NSC34 細胞免受超氧化物歧化酶 1 和無血清神經(jīng)毒性。它上調(diào) Akt 和細胞外信號調(diào)節(jié)激酶 (ERK) 1/2^[2] 的磷酸化水平。 Cutamesine 可降低 MAPK/ERK 通路的激活并下調(diào)離子型谷氨酸受體 GluR1^[3]。 體內(nèi)實驗：Cutamesine 延長了 SOD1G93A 小鼠的存活時間^[2]。

體外：sigma 受體可能與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的多種疾病有關(guān)。Cutamesine 是一種有效的 σ1 受體激動劑，在豚鼠腦膜中，對 σ1 (IC50=17.4 nM) 位點的親和力比對 σ2 (IC50=1,784 nM) 位點的親和力高 103 倍。在豚鼠腦勻漿中，Cutamesine 對 σ1 (Ki=4.6 nM) 位點的選擇性比對 σ2 (Ki=63.1 nM) 位點的選擇性高 14 倍[1]。Cutamesine 可保護運動神經(jīng)元 NSC34 細胞免受超氧化物歧化酶 1 和血清游離神經(jīng)毒性的影響。它上調(diào) Akt 和細胞外信號調(diào)節(jié)激酶 (ERK) 1/2 的磷酸化水平[2]。Cutamesine 可降低 MAPK/ERK 通路的激活并下調(diào)離子型谷氨酸受體 GluR1[3]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Cutamesine 可延長 SOD1G93A 小鼠的生存時間[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：小鼠：本研究使用過表達突變?nèi)祟怱OD1G93A的轉(zhuǎn)基因雌性小鼠。將Cutamesine溶解于生理鹽水中，每日一次以1 mg/kg的劑量皮下注射給5周齡SOD1G93A小鼠直至其死亡。對照組以10 ml/kg的劑量皮下注射載體（生理鹽水）[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

細胞實驗：將 NSC34 細胞以 7000 個/孔的密度接種到含有 D-MEM 的 96 孔板中，并使用 Lipofectamine 2000 與 D-MEM 中的 2 μg/mL 質(zhì)粒載體混合進行轉(zhuǎn)染 6 小時。6 小時后，將細胞培養(yǎng)基替換為新鮮的 D-MEM 并繼續(xù)培養(yǎng) 42 小時。然后將細胞轉(zhuǎn)移到無血清的 D-MEM 中，并立即用最終濃度為 1、3 或 10 nM 的 Cutamesine 處理[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Sigma 1 Receptor

銷售產(chǎn)品：URMC-099  | Stachydrine  | Valrubicin  | Cenisertib  | Oil Red O  | GMQ  | Filanesib  | Ganoderal A  | BEBT-908  | AG-09/1

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Lever JR, et al. Sigma1 and sigma2 receptor binding affinity and selectivity of SA4503 and fluoroethyl SA4503. Synapse. 2006 May;59(6):350-8.
[2]. Tuerxun T, et al. SA4503, a sigma-1 receptor agonist, prevents cultured cortical neurons from oxidative stress-induced cell death via suppression of MAPK pathway activation and glutamate receptor expression. Neurosci Lett. 2010 Jan 29;469(3):303-8.