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CYM50308

MCE 國(guó)際站：CYM50308

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-108495

CAS：1345858-76-5

Synonyms：ML248

純度：≥98.0%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：CYM50308 (ML248) 是一種有效的，選擇性和高親和力的鞘氨醇-1-磷酸受體 4 (S1P4-R) 激動(dòng)劑，EC50 為 56 nM。CYM50308 對(duì) S1P4-R 的選擇性比 S1P5-R (EC50 of 2100 nM) 高 37 倍。在濃度高達(dá) 25 μM 時(shí)，CYM50308 對(duì) S1P1-R，S1P2-R 和 S1P3-R 沒(méi)有活性。

生物活性：CYM50308 (ML248) 是一種有效、選擇性和高親和力的 sphingosine-1-phosphate receptor 4 (S1P₄-R) 激動(dòng)劑，EC₅₀ 為 56 nM。 CYM50308 對(duì) S1P₄-R 的選擇性是 S1P₅-R 的 37 倍。 CYM50308 在濃度高達(dá) 25 μM ^{時(shí)對(duì) S1P₁-R、S1P₂-R 和 S1P₃-R 亞型沒(méi)有活性[1]}。 IC50 和目標(biāo)：EC50：56 nM (S1P₄-R)，2100 nM (S1P₅-R)^[1] 體外： 所公開(kāi)的先導(dǎo)分子 CYM50308（化合物 24f）顯示出低納摩爾 S1P4-R 激動(dòng)劑活性和優(yōu)于其他 S1P-Rs 亞型的高選擇性。值得注意的是，CYM50308 為探索 S1P4-R 信號(hào)級(jí)聯(lián)效應(yīng)和闡明體內(nèi)受體功能的分子基礎(chǔ)提供了有價(jià)值的藥理學(xué)工具^[1]。

體外：公開(kāi)的先導(dǎo)分子CYM50308（化合物24f）表現(xiàn)出低納摩爾S1P4-R激動(dòng)劑活性和對(duì)其他S1P-Rs亞型的精確選擇性。值得注意的是，CYM50308提供了一種有價(jià)值的藥理學(xué)工具，用于探索S1P4-R信號(hào)級(jí)聯(lián)的影響并闡明體內(nèi)受體功能的分子基礎(chǔ)[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

銷(xiāo)售產(chǎn)品：Doxorubicin (hydrochloride)  | Trastuzumab  | Bleomycin (sulfate)  | Bleomycin (hydrochloride)  | Bevacizumab  | Puromycin (dihydrochloride)  | Trastuzumab deruxtecan  | Ionomycin  | Chloroquine  | Cisplatin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Urbano M, et al. Discovery, synthesis and SAR analysis of novel selective small molecule S1P4-R agonists based on a (2Z,5Z)-5-((pyrrol-3-yl)methylene)-3-alkyl-2-(alkylimino)thiazolidin-4-one chemotype. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Nov 15;21(22):6739-45.