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Pozanicline

MCE 國際站：Pozanicline dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-110160

CAS：161416-61-1

Synonyms：ABT-089 dihydrochloride

純度：99.06%

存儲(chǔ)條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一種具有口服活性的煙堿型乙酰膽堿受體 (nAChR) 激動(dòng)劑，與 [3H] 胱氨酸位點(diǎn)結(jié)合，Ki 為 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一種 α4β2 選擇性 nAChR 激動(dòng)劑，與大鼠腦 α4β2 nAChR 結(jié)合，Ki 為 17 nM，而與 α7nAChR 的結(jié)合力很弱。

生物活性：Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一種具有口服生物活性的煙堿型乙酰膽堿受體 (nAChR) 激動(dòng)劑，K_i 為 16.7 nM，可與[³H]金雀花堿位點(diǎn)^[1]。 Pozanicline 是一種 α4β2 選擇性 nAChR 激動(dòng)劑，它與大鼠腦 α4β2 nAChR 結(jié)合，K_i 為 17 nM 而與 α7 nAChR 的結(jié)合是微不足道的^[2]。 體外 Pozanicline (ABT-089) 是 α4β2 nAChR 的部分激動(dòng)劑。此外，一種 α6β2 nAChR 亞型對 Pozanicline 特別敏感，EC₅₀ 為 0.11 μM^[2]。
Pozanicline (ABT-089) 對 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亞型具有高選擇性^[3]。 體內(nèi)：Pozanicline（ABT-089；0.3 mg/kg 和 0.6 mg/kg）可逆轉(zhuǎn)尼古丁戒斷引起的環(huán)境恐懼條件反射缺陷^{[3]< /sup>。}

體外：Pozanicline (ABT-089) 是 α4β2 nAChR 的部分激動(dòng)劑。此外，一種 α6β2 nAChR 亞型對 Pozanicline 特別敏感，EC50 為 0.11 μM[2]。Pozanicline (ABT-089) 對 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亞型具有高選擇性[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：波扎尼克蘭（ABT-089；0.3 mg/kg 和 0.6 mg/kg）可逆轉(zhuǎn)尼古丁戒斷引起的情境恐懼條件反射缺陷[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

銷售產(chǎn)品：Calcein  | Gliotoxin  | Epcoritamab  | [6]-Gingerol  | Reveromycin A  | (R)-3-Hydroxybutanoic acid  | Inosine  | SB-269970 (hydrochloride)  | Glutathione oxidized  | KL201

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Lin NH, et al. Structure-activity studies on 2-methyl-3-(2(S)-pyrrolidinylmethoxy) pyridine (ABT-089): an orally bioavailable 3-pyridyl ether nicotinic acetylcholine receptor ligand with cognition-enhancing properties. J Med Chem. 1997 Jan 31;40(3):385-90
[2]. Marks MJ, et al. Selectivity of ABT-089 for α4β2 and α6β2 nicotinic acetylcholine receptors in brain. Biochem Pharmacol. 2009 Oct 1;78(7):795-802.
[3]. Yildirim E, et al. ABT-089, but not ABT-107, ameliorates nicotine withdrawal-induced cognitive deficits in C57BL6/J mice. Behav Pharmacol. 2015 Apr;26(3):241-8.