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MedChemExpress (M

CAS	147098-18-8	純度	99.85%
分子量	503.52	分子式	C??H??FN?NaO?S
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg;200 mg
貨號	HY-17504B	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

Rosuvastatin Sodium 是一種競爭性 HMG-CoA 還原酶 (HMGCR) 抑制劑，IC50 為11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻斷 hERG 電流，IC50 為 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表達(dá)以及熱休克蛋白 70 (Hsp70) 與 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 膽固醇，甘油三酯和 C- 反應(yīng)蛋白水平。

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Rosuvastatin

MCE 國際站：Rosuvastatin Sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17504B

CAS：147098-18-8

Synonyms：ZD 4522 Sodium; X-Plended Sodium; Crestor Sodium

純度：99.85%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Rosuvastatin Sodium 是一種競爭性 HMG-CoA 還原酶 (HMGCR) 抑制劑，IC50 為11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻斷 hERG 電流，IC50 為 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表達(dá)以及熱休克蛋白 70 (Hsp70) 與 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 膽固醇，甘油三酯和 C- 反應(yīng)蛋白水平。

生物活性：Rosuvastatin Sodium 是一種競爭性 HMG-CoA 還原酶 (HMGCR) 抑制劑，IC₅₀ 為 11 nM。 Rosuvastatin Sodium 有效阻斷 hERG 電流，IC₅₀ 為 195 nM^[2]。 Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表達(dá)以及熱休克蛋白 70 (Hsp70) 與 hERG 蛋白的相互作用。瑞舒伐他汀鈉可有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 膽固醇、甘油三酯和 C 反應(yīng)蛋白水平^[1]^[2]^[3]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：11 nM (HMG-CoA)，195 nM (hERG)^[1]^[2] 體內(nèi)： Rosuvastatin Sodium（10 mg/kg，腹膜內(nèi)注射）可將有意識和不受約束的豚鼠的 QTc 從 201±1 延長至 210±2 ms^[2]。
瑞舒伐他?。?0 毫克/千克/天，持續(xù) 2 周）顯著降低鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠的極低密度脂蛋白鈉 (VLDL)^[4]。

體內(nèi)：瑞舒伐他汀鈉（10 mg/kg，腹膜內(nèi)注射）可延長清醒豚鼠的 QTc，使豚鼠從 201±1 毫秒延長至 210±2 毫秒[2]。瑞舒伐他?。?0 mg/kg/天，連續(xù) 2 周）可顯著降低鏈脲佐菌素誘發(fā)的糖尿病大鼠的極低密度脂蛋白鈉 (VLDL)[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Watanabe, M., et al., Synthesis and biological activity of methanesulfonamide pyrimidine- and N-methanesulfonyl pyrrole-substituted 3,5-dihydroxy-6-heptenoates, a novel series of HMG-CoA reductase inhibitors. Bioorg Med Chem, 1997. 5(2): p. 437-44.
[2]. Plante I, et al. Rosuvastatin blocks hERG current and prolongs cardiac repolarization. J Pharm Sci. 2012 Feb;101(2):868-78.
[3]. Feng PF, et al. Intracellular Mechanism of Rosuvastatin-Induced Decrease in Mature hERG Protein Expression on Membrane. Mol Pharm. 2019 Apr 1;16(4):1477-1488.
[4]. Carswell C.I., et al. Rosuvastatin. Drugs, 2002. 62(14): p. 2075-85; discussion 2086-7.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。