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HT-2157

MCE 國際站：HT-2157

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100717

CAS：303149-14-6

Synonyms：SNAP 37889

純度：≥98.0%

存儲條件：4°C，氮?dú)庀卤４?*溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（氮?dú)庀卤４妫?/p>

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：HT-2157(SNAP 37889) 是一種選擇性的高親和力甘丙肽-3 受體 (Gal3) 競爭性拮抗劑。

生物活性：HT-2157 (SNAP 37889) 是一種選擇性、高親和力、競爭性的 galanin-3 受體 (Gal₃) 拮抗劑。 IC50 和靶標(biāo)：Galanin-3 受體^[1] 體外 HT-2157 (SNAP 37889) 以高親和力與膜瞬時結(jié)合轉(zhuǎn)染表達(dá)人Gal₃受體的LMTK^-細(xì)胞(K_i=17.44±0.01 nM; n>100)，對Gal具有高選擇性₃ 在 Gal₁ 和 Gal₂ 亞型上（每個亞型的 K_i>10,000 nM；n=46每個亞型）。當(dāng)測試對甘丙肽誘發(fā)的腺苷酸環(huán)化酶抑制的拮抗作用時，HT-2157 (0.1-10 μM) 使?jié)舛?效應(yīng)曲線向甘丙肽產(chǎn)生濃度依賴性右移^[1]。 體內(nèi)甘丙肽 3 受體拮抗劑 HT-2157 (SNAP 37889) 可降低嗜酒大鼠對乙醇的操作反應(yīng)。新型選擇性 GALR3 拮抗劑 HT-2157，可減少 iP（嗜酒）大鼠的焦慮樣行為和自愿乙醇消耗。用 30 mg/kg (ip) 劑量的 HT-2157 治療的雄性 iP 大鼠在高架十字迷宮或光暗范式中沒有表現(xiàn)出運(yùn)動活動改變或焦慮樣行為的變化。用 HT-2157 (30 mg/kg, ip) 處理可降低對含有乙醇、蔗糖和糖精的溶液的操作反應(yīng)?？偟膩碚f，當(dāng)前研究的結(jié)果表明，HT-2157（30 mg/kg，腹腔注射）可有效降低對乙醇的操作反應(yīng)^[2]。

體外：HT-2157 (SNAP 37889) 與表達(dá)人類 Gal3 受體的瞬時轉(zhuǎn)染 LMTK- 細(xì)胞的膜具有高親和力 (Ki=17.44±0.01 nM；n>100)，并且對 Gal3 具有高選擇性，而對 Gal1 和 Gal2 亞型則無選擇性 (每種亞型的 Ki>10,000 nM；每種亞型的 n=46)。當(dāng)測試 HT-2157 (0.1-10 μM) 對甘丙肽引起的腺苷酸環(huán)化酶抑制的拮抗作用時，會產(chǎn)生濃度依賴性的甘丙肽濃度效應(yīng)曲線右移[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：甘丙肽-3 受體拮抗劑 HT-2157 (SNAP 37889) 可降低嗜酒大鼠對乙醇的操作性反應(yīng)。新型選擇性 GALR3 拮抗劑 HT-2157 可減少 iP（嗜酒）大鼠的焦慮樣行為和自愿飲酒。以 30 mg/kg（腹腔注射）劑量接受 HT-2157 治療的雄性 iP 大鼠在高架十字迷宮或明暗范式中未表現(xiàn)出運(yùn)動活動改變或焦慮樣行為變化。用 HT-2157（30 mg/kg，腹腔注射）治療可降低對含有乙醇、蔗糖和糖精的溶液的操作性反應(yīng)?？傊?，本研究結(jié)果表明 HT-2157（30 mg/kg，腹腔注射）可有效降低對乙醇的操作性反應(yīng)[2]。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動物實(shí)驗(yàn)：大鼠[2] 使用成年雄性 iP 大鼠（n=12；418-467 克）檢查 HT-2157 對運(yùn)動活動的影響。測試運(yùn)動活動以確保后續(xù)測試中焦慮或乙醇消耗的任何潛在變化不是由于藥物的任何鎮(zhèn)靜特性引起的。連續(xù)三天，每天讓大鼠適應(yīng)運(yùn)動細(xì)胞（26×26×40 厘米），每次 60 分鐘。為了在治療階段盡量減少習(xí)慣的影響，將大鼠分成兩個均等的組，在放入運(yùn)動細(xì)胞進(jìn)行 60 分鐘治療前 30 分鐘，分別接受 HT-2157（30 毫克/千克，腹腔注射）或載體（1 毫升/千克腹腔注射）的單次注射。第二天，治療逆轉(zhuǎn)，使所有大鼠都接受載體和 SNAP 37889 化合物的治療。使用 TruScan 2.0 軟件自動記錄移動次數(shù)、移動時間（秒）和總行進(jìn)距離（厘米）。MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

激酶實(shí)驗(yàn)：使用 125I-甘丙肽置換試驗(yàn)確定 HT-2157 (SNAP 37889) 和 SNAP 398299 與人類 Gal1、Gal2 和 Gal3 受體的結(jié)合親和力。此外，在包括 G 蛋白偶聯(lián)受體、離子通道、酶和轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的廣泛交叉反應(yīng)組中測試結(jié)合情況。通過測量腺苷酸環(huán)化酶活性的抑制，在與 Gal3 受體和 Gαz 瞬時共轉(zhuǎn)染的改良 HEK-293 細(xì)胞 (PEAKrapid 細(xì)胞) 中檢查 HT-2157 拮抗甘丙肽功能反應(yīng)的能力[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Galanin-3 receptor[1]

熱銷產(chǎn)品：Amphotericin B  | 27-Hydroxycholesterol  | Metoprolol  | Icaritin  | AV-105  | Crizotinib  | Fruquintinib  | Lovastatin  | Telotristat etiprate  | Leptomycin B

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Swanson CJ, et al. Anxiolytic- and antidepressant-like profiles of the galanin-3 receptor (Gal3) antagonists SNAP 37889 and SNAP 398299. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 Nov 29;102(48):17489-94.
[2]. Ash BL, et al. The galanin-3 receptor antagonist, SNAP 37889, reduces operant responding for ethanol in alcohol-preferring rats. Regul Pept. 2011 Jan 17;166(1-3):59-67.