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Lefamulin

MCE 國際站：Lefamulin acetate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16908A

CAS：1350636-82-6

中文名稱：醋酸來法莫林

Synonyms：醋酸來法莫林; BC-3781 acetate

純度：98.76%

存儲條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Lefamulin (BC-3781) acetate 是一種具有口服活性的抗生素 (antibiotic)。Lefamulin acetate 通過與 50S 細(xì)菌核糖體的肽基轉(zhuǎn)移酶 peptidyl transferase 中心結(jié)合來抑制蛋白質(zhì)合成。Lefamulin acetate 具有抗炎活性。Lefamulin acetate 可用于研究細(xì)菌感染，如細(xì)菌性肺炎。

生物活性：Lefamulin (BC-3781) acetate 是一種具有口服活性的抗生素。 Lefamulin acetate 通過結(jié)合到 50S 細(xì)菌核糖體的 肽基轉(zhuǎn)移酶 中心來抑制蛋白質(zhì)合成。 Lefamulin acetate 具有抗炎活性。 Lefamulin acetate可用于細(xì)菌感染的研究，如細(xì)菌性肺炎^[1]。 體外Lefamulin (0-1 mg/L) 醋酸鹽顯示出對 C 的抑制活性。沙眼, N.淋球菌和M. genitalium^[2].
Lefamulin acetate 對所有 M. MIC 值≤0.008 μg/mL^[3] 的肺炎鏈球菌 菌株。
體內(nèi)：Lefamulin (10 -140 mg/kg, sc) 醋酸鹽對 LPS 誘導(dǎo)的肺中性粒細(xì)胞增多癥小鼠模型具有抗炎作用^[4]。
Lefamulin (1.25-160 mg/kg, sc) 醋酸鹽顯示S 中的抗菌作用。肺炎鏈球菌 或 S.金黃色葡萄球菌攻擊肺部感染小鼠^[5]。

體外：Lefamulin (0-1 mg/L) 醋酸鹽對沙眼衣原體、淋病奈瑟菌和生殖支原體有抑制作用[2]。Lefamulin 醋酸鹽對所有肺炎支原體菌株均有強(qiáng)效活性，MIC 值≤0.008 μg/mL[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Lefamulin (10-140 mg/kg，sc) 醋酸鹽對 LPS 誘導(dǎo)的肺中性粒細(xì)胞增多小鼠模型表現(xiàn)出抗炎作用[4]。Lefamulin (1.25-160 mg/kg，sc) 醋酸鹽對肺炎鏈球菌或金黃色葡萄球菌攻擊的肺部感染小鼠表現(xiàn)出抗菌作用[5]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

銷售產(chǎn)品：Rasagiline  | Afatinib (dimaleate)  | Nicotiflorin  | TAK-285  | Perindopril (erbumine)  | L-Lysine hydrochloride  | Baloxavir marboxil  | Sophocarpine  | KOdiA-PC  | (-)-p-Bromotetramisole (oxalate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Veve MP, et al. Lefamulin: Review of a Promising Novel Pleuromutilin Antibiotic. Pharmacotherapy. 2018 Sep;38(9):935-946. doi: 10.1002/phar.2166. Epub 2018 Aug 20.
[2]. Susanne Paukner, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2018 Apr 26;62(5):e02380-17.
[3]. Ken B Waites, et al. In Vitro Activities of Lefamulin and Other Antimicrobial Agents against Macrolide-Susceptible and Macrolide-Resistant Mycoplasma pneumoniae from the United States, Europe, and China. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Jan 24;61(2):e02008-16.
[4]. Michael Hafner, et al. Anti-inflammatory activity of lefamulin versus azithromycin and dexamethasone in vivo and in vitro in a lipopolysaccharide-induced lung neutrophilia mouse model. PLoS One. 2021 Sep 29;16(9): e0237659.
[5]. Wolfgang W Wicha, et al. Pharmacokinetics/pharmacodynamics of lefamulin in a neutropenic murine pneumonia model with Staphylococcus aureus and Streptococcus pneumonia. J Antimicrob Chemother. 2019 Apr 1;74(Suppl 3):iii11-iii18.