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Mitoguazone

MCE 國際站：Mitoguazone

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-106634

CAS：459-86-9

中文名稱：米托瓜酮

Synonyms：米托瓜酮; Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone); MGBG; Methyl-GAG

純度：99.33%

存儲(chǔ)條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一種具有有效抗腫瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一種可透過血腦屏障的競爭性的 S-腺苷-蛋氨酸脫羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制劑，可破壞多胺的生物合成。Mitoguazone 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)，可抑制 HIV DNA 整合到單核細(xì)胞和巨噬細(xì)胞中的細(xì)胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病，霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。

生物活性：Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一種合成的聚羰基衍生物，具有強(qiáng)大的抗腫瘤活性。 Mitoguazone 是一種腦滲透劑和競爭性 S-腺苷甲硫氨酸脫羧酶 (SAMDC) 抑制劑，可破壞多胺生物合成。 Mitoguazone 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 Mitoguazone 抑制 HIV DNA 整合到單核細(xì)胞和巨噬細(xì)胞的細(xì)胞 DNA 中。米托瓜酮具有治療急性白血病、霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的潛力^{[1][2][3][4 ]}。 體外 Mitoguazone 在低至 0.5 μg/mL 的濃度下競爭性抑制淋巴細(xì)胞中亞精胺的合成。 30 μg/mL 或更高水平抑制蛋白質(zhì)合成和線粒體呼吸^[1]。
在三種伯基特淋巴瘤細(xì)胞系中評估了米托瓜酮通過抑制多胺途徑誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的能力（ Raji、Ramos 和 Daudi) 和一種前列腺癌細(xì)胞系 (MPC 3)。 Mitoguazone 以濃度和時(shí)間依賴的方式在所有不同的人類癌細(xì)胞系中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，并在人類乳腺癌 MCF7 細(xì)胞系^[2] 中引發(fā) p53 非依賴性程序性細(xì)胞死亡。 體內(nèi)研究了白血病 P388 不同階段對小鼠抗腫瘤藥物米托瓜酮藥代動(dòng)力學(xué)的影響。獨(dú)立于研究的腫瘤階段，米托瓜酮的總清除率略有降低，反映出白血病動(dòng)物血清中 AUC 的適度增加。此外，在晚期腫瘤階段，與早期白血病相比，腎臟、肝臟、脾臟和血清中的藥物水平在一定程度上高于無腫瘤對照^[5]。

體外：Mitoguazone 在低至 0.5 μg/mL 的濃度下競爭性抑制淋巴細(xì)胞中亞精胺的合成。30 μg/mL 或更高水平抑制蛋白質(zhì)合成和線粒體呼吸[1]。 在三種伯基特淋巴瘤細(xì)胞系中評估了 Mitoguazone 通過抑制多胺途徑誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的能力 (Raji、Ramos 和 Daudi) 和一種前列腺癌細(xì)胞系 (MPC 3)。Mitoguazone 以濃度和時(shí)間依賴的方式在所有不同的人類癌細(xì)胞系中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，并在人類乳腺癌 MCF7 細(xì)胞系中引發(fā) p53 非依賴性程序性細(xì)胞死亡[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：研究了白血病 P388 不同階段對小鼠抗腫瘤藥物 Mitoguazone 藥代動(dòng)力學(xué)的影響。獨(dú)立于研究的腫瘤階段，Mitoguazone 的總清除率略有降低，反映出白血病動(dòng)物血清中 AUC 的適度增加。此外，在晚期腫瘤階段，與早期白血病相比，腎臟、肝臟、脾臟和血清中的藥物水平在一定程度上高于無腫瘤對照[5]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Dantrolene  | Meprednisone  | Gastrin I, rat  | L-798106  | Preladenant  | Oleuropein  | Bis-PEG13-NHS ester  | Navitoclax-piperazine  | WRVYEKC(dnp)ALK (tetraTFA)  | Fidarestat

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參考文獻(xiàn)：

[1]. J Rizzo, et al. Pharmacokinetic Profile of Mitoguazone (MGBG) in Patients With AIDS Related non-Hodgkin's Lymphoma. Invest New Drugs. 1996;14(2):227-34.
[2]. K Davidson, et al. Mitoguazone Induces Apoptosis via a p53-independent Mechanism. Anticancer Drugs. 1998 Aug;9(7):635-40.
[3]. Xia Jin, et al. Inhibition of HIV Expression and Integration in Macrophages by Methylglyoxal-Bis-Guanylhydrazone. J Virol. 2015 Nov;89(22):11176-89.
[4]. A M Levine, et al. Mitoguazone Therapy in Patients With Refractory or Relapsed AIDS-related Lymphoma: Results From a Multicenter Phase II Trial. J Clin Oncol. 1997 Mar;15(3):1094-103.
[5]. R Amlacher, et al. Influence of Leukemia P388 on the Pharmacokinetics of Mitoguazone in B6D2F1 Mice. Pharmazie. 1990 May;45(5):364-6.