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信號(hào)通路

MedChemExpress (M

CAS	137417-08-4	純度	99.21%
分子量	303.78	分子式	C??H??ClNO?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg
貨號(hào)	HY-101299B	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一種高效、選擇性和全效的 D1 樣多巴胺受體 (D1/D5) 激動(dòng)劑，對(duì) D1 受體作用的 IC50 值為 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine hydrochloride 可以刺激 YAP 磷酸化。

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Dihydrexidine

MCE 國(guó)際站：Dihydrexidine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-101299B

CAS：137417-08-4

Synonyms：DAR-0100 hydrochloride

純度：99.21%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一種高效、選擇性和全效的 D1 樣多巴胺受體 (D1/D5) 激動(dòng)劑，對(duì) D1 受體作用的 IC50 值為 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine hydrochloride 可以刺激 YAP 磷酸化。

生物活性：Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一種高效、選擇性和全效的 D1 樣多巴胺受體 (D1/D5) 激動(dòng)劑，IC₅₀ D1 受體的 10 nM。 Dihydrexidine hydrochloride 具有強(qiáng)效的抗帕金森病活性^[1]^[2]^[3]^[4]。 Dihydrexidine hydrochloride 可以刺激 YAP 磷酸化^[5]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：10 nM（D1 多巴胺受體）、D5 多巴胺受體、660 nM（D2 多巴胺受體）^[1] 體外：/ i> Dihydrexidine (DAR-0100) 強(qiáng)烈增加 U2OS 細(xì)胞中的 YAP 磷酸化^[5]。 體內(nèi)：鹽酸二羥西定口服生物利用度差，半衰期相對(duì)較短，為 1 至 2 小時(shí)^[3]。
Dihydrexidine hydrochloride（3 mg/kg；ip）在體內(nèi)產(chǎn)生顯著的多巴胺 D1 受體激動(dòng)劑作用^[4]。

體外：Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100) 強(qiáng)烈增加 U2OS 細(xì)胞中的 YAP 磷酸化[5]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Dihydrexidine hydrochloride 口服生物利用度差，半衰期相對(duì)較短，為 1 至 2 小時(shí)[3]。 Dihydrexidine hydrochloride (3 mg/kg；ip) 產(chǎn)生顯著的多巴胺 D1 受體激動(dòng)劑作用[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：D1 Receptor 10 nM (IC50)

參考文獻(xiàn)：

[1]. Lovenberg TW, et al. Dihydrexidine, a novel selective high potency full dopamine D-1 receptor agonist. Eur J Pharmacol. 1989 Jul 4;166(1):111-3.
[2]. Mottola DM, et al. Dihydrexidine, a novel full efficacy D1 dopamine receptor agonist. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Jul;262(1):383-93.
[3]. Salmi P,et al. Dihydrexidine--the first full dopamine D1 receptor agonist. CNS Drug Rev. 2004 Fall;10(3):230-42.
[4]. Gleason, S. D., et al. Effects of dopamine D1 receptor agonists in rats trained to discriminate dihydrexidine. Psychopharmacology, 2006;186(1), 25–31.
[5]. Yu FX, et al. Regulation of the Hippo-YAP pathway by G-protein-coupled receptor signaling. Cell. 2012;150(4):780-791.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫(kù)，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。