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Ilorasertib

MCE 國際站：Ilorasertib hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16018A

CAS：1847485-91-9

Synonyms：ABT-348 hydrochloride

純度：98.48%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一種有效的，具有口服活性和 ATP 競爭性的 aurora 抑制劑，對 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分別為 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一種有效的 VEGF 和 PDGF 抑制劑。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生異常綜合征 (MDS) 的研究潛力。

生物活性：Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一種有效的、具有口服活性和 ATP 競爭性的 aurora 抑制劑，IC₅₀ 分別為 116、5、1 nM分別為極光A、極光B、極光C。 Ilorasertib hydrochloride 也是一種有效的 VEGF、PDGF 抑制劑。 Ilorasertib hydrochloride 具有研究急性髓性白血病 (AML) 和骨髓增生異常綜合征 (MDS) 的潛力^[1][2]。 體外 Ilorasertib hydrochloride（0、3、10、30 nM；24 小時）誘導 H1299、H460 細胞的范圍和數(shù)量呈濃度依賴性增加^[2].
Ilorasertib hydrochloride (1-1000 nM) 具有抗增殖活性^[2]。 體內(nèi)： Ilorasertib hydrochloride（6.25、12.5、25 mg/kg；po）在 TGI 為 MV-4-11 荷瘤 SCID 小鼠中表現(xiàn)出抗腫瘤活性80%、86%、94% 在 6.25、12.5、25 mg/kg 時分別^[1]。
Ilorasertib hydrochloride（6.25、12.5、25 mg/kg；po）顯示抗-在 6.25、12.5、25 mg/kg 時，攜帶 SKM-1 腫瘤的 SCID 小鼠的腫瘤活性分別為 38%、59%、80%^[1]。
Ilorasertib hydrochloride (0, 3.75, 7.5, 15 mg/kg; ip) 在 4-8 小時抑制血源性腫瘤細胞的組蛋白 H3 磷酸化^[2]。
Ilorasertib hydrochloride (0.2 mg/kg; iv) 在小鼠體內(nèi)表現(xiàn)出抗 VEGF 活性^[2]。
Ilorasertib hydrochloride（20 mg/kg；po；每周一次，持續(xù) 3 周）在小鼠體內(nèi)表現(xiàn)出抗腫瘤活性鼠標^[2]。

體外：Ilorasertib hydrochloride (0、3、10、30 nM；24 小時) 誘導 H1299、H460 細胞范圍和數(shù)量的濃度依賴性增加[2]。 Ilorasertib hydrochloride (1-1000 nM) 具有抗增殖活性[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：Ilorasertib hydrochloride (6.25、12.5、25 mg/kg；口服) 在 MV-4-11 荷瘤 SCID 小鼠中顯示出抗腫瘤活性，在 6.25、12.5、25 mg/kg 時 TGI 分別為 80%、86%、94%[1]。 Ilorasertib hydrochloride (6.25，12.5，25 mg/kg；po) 在攜帶 SKM-1 腫瘤的 SCID 小鼠中表現(xiàn)出抗腫瘤活性，TGI 分別為 38%，59%，80% at 6.25，12.5，25 mg/kg[1]。 Ilorasertib hydrochloride (0，3.75，7.5，15 mg/kg；ip) 在 4-8 小時時，抑制血源性腫瘤細胞中組蛋白 H3 磷酸化[2]。 Ilorasertib hydrochloride (0.2 mg/kg；iv) 在小鼠體內(nèi)表現(xiàn)出抗 VEGF 活性[2]。 Ilorasertib hydrochloride (20 mg/kg；口服每周一次，持續(xù) 3 周) 在小鼠體內(nèi)顯示出抗腫瘤活性[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Aurora C 1 nM (IC50) Aurora B 7 nM (IC50) Aurora B (Y156H) 12 nM (IC50) Aurora A 120 nM (IC50) PDGFRα 11 nM (IC50) PDGFRβ 13 nM (IC50) VEGFR1 1 nM (IC50) VEGFR2 2 nM (IC50) VEGFR3 43 nM (IC50) FLT3 1 nM (IC50) CSF-1R 3 nM (IC50) c-KIT 20 nM (IC50)

熱銷產(chǎn)品：Fadrozole  | 4'-Hydroxychalcone  | DPA-714  | Poly-D-lysine hydrobromide (MW 70000-150000)  | Tolrestat  | PD 102807  | Nosiheptide  | Atropine methyl (bromide)  | α-L-Fucosidase  | SM-433

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Glaser KB, et al. Preclinical characterization of ABT-348, a kinase inhibitor targeting the aurora, vascular endothelial growth factor receptor/platelet-derived growth factor receptor, and Src kinase families. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Dec;343(3):617-27.
[2]. Yi-Chun Wang, et al. Abstract 858: Potent in vivo activity of the aurora kinase inhibitor ABT-348 in human acute myeloid leukemia and myelodysplastic syndrome xenograft models. Cancer Res (2012) 72 (8_Supplement): 858.