目錄:MedChemExpress LLC>>天然產(chǎn)物>> Crotonoside
CAS | 1818-71-9 | 純度 | 99.64% |
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分子量 | 283.244 | 分子式 | C??H??N?O? |
供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg |
貨號 | HY-N0071 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥 |
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MCE 國際站:Crotonoside
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-N0071
CAS:1818-71-9
中文名稱:瑞加德松雜質(zhì)17
Synonyms:巴豆苷; Isoguanosine
純度:99.64%
存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:Crotonoside 是從中草藥木豆中分離得到的。Crotonoside 抑制 FLT3 和 HDAC3/6,在急性髓系白血病 (AML) 細(xì)胞中表現(xiàn)出選擇性抑制作用。Crotonoside 可能是研究 AML 的一種有前途的新先導(dǎo)化合物。
生物活性:巴豆苷是從中藥巴豆中分離得到的。 Crotonoside 抑制 FLT3 和 HDAC3/6,對急性髓性白血病 (AML) 細(xì)胞表現(xiàn)出選擇性抑制作用。巴豆苷可能是治療 AML 的一種有前途的新型先導(dǎo)化合物[1]。 體外巴豆苷 (0-200 μM;) 選擇性抑制 AML 細(xì)胞系 MV4-11、MOLM-13(具有 FLT3-ITD 突變體)和 KG- 1(無 FLT3-ITD 突變體)呈劑量依賴性,IC50 分別為 11.6 μM、12.7 μM 和 17.2 μM[1]。 巴豆苷(0-100μM;7 小時)抑制 FLT3 Erk1/2、Akt/mTOR 和 STAT5 的磷酸化,巴豆苷在 12.5 μM 的較高濃度下以濃度依賴性方式強烈抑制[1]. 巴豆苷(0-100 μM;12 小時)表現(xiàn)出 G0/G1 期細(xì)胞百分比的劑量依賴性增加以及 G2/M 和 S 期細(xì)胞百分比的劑量依賴性降低 [1]. 巴豆苷(0-100 μM;24 小時)導(dǎo)致凋亡 MV4-11 細(xì)胞數(shù)量發(fā)生濃度依賴性變化,導(dǎo)致 pro 水平呈劑量依賴性降低-caspase-3 和裂解的 caspase-3 片段水平的劑量依賴性增加[1]。 在 Vi vo:巴豆苷(腹腔和靜脈注射; 70 毫克/千克、35 毫克/千克;與載體治療相比,每天一次)誘導(dǎo)顯著的抗腫瘤活性并抑制異種移植腫瘤的進(jìn)展[1]。
體外:巴豆苷 (0-200 μM;) 以劑量依賴性方式選擇性抑制 AML 細(xì)胞系 MV4-11、MOLM-13(含 FLT3-ITD 突變體)和 KG-1(不含 FLT3-ITD 突變體)的活力,IC50 分別為 11.6 μM、12.7 μM 和 17.2 μM[1]。巴豆苷 (0-100 μM; 7 小時) 抑制 FLT3 Erk1/2、Akt/mTOR 和 STAT5 的磷酸化,而巴豆苷在較高濃度 12.5 μM 下以濃度依賴性方式強烈抑制 STAT5[1]。巴豆苷 (0-100 μM; 12 小時) 表現(xiàn)出 G0/G1 期細(xì)胞百分比的劑量依賴性增加和 G2/M 和 S 期細(xì)胞百分比的劑量依賴性下降[1]。巴豆苷(0-100 μM;24 小時)導(dǎo)致 MV4-11 細(xì)胞凋亡數(shù)量發(fā)生濃度依賴性變化,導(dǎo)致 pro-caspase-3 水平發(fā)生劑量依賴性下降,導(dǎo)致裂解的 caspase-3 片段水平發(fā)生劑量依賴性增加[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
體內(nèi):與載體治療相比,巴豆苷(腹膜內(nèi)和靜脈注射;70 mg/kg、35 mg/kg;每日一次)具有顯著的抗腫瘤活性,并抑制了異種移植腫瘤的進(jìn)展[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
IC50 & Target:FLT3 HDAC3 HDAC6
熱銷產(chǎn)品:DBCO-PEG5-NHS ester | Calcitonin (salmon) | GSK591 | Lycopene | Nirogacestat | JAK2 JH2 Tracer | Poloxamer 407 | Artemisinin | 3-Bromopyruvic acid | Infigratinib
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn):
[1]. Li YZ,et al. Crotonoside exhibits selective post-inhibition effect in AML cells via inhibition of FLT3 and HDAC3/6. Oncotarget. 2017 Sep 8;8(61):103087-103099.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫,我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
• 設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
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