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TMS

MCE 國(guó)際站：TMS

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-19340

CAS：24144-92-1

Synonyms：(E-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene

純度：98.61%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：TMS ((E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene) 是一種選擇性和競(jìng)爭(zhēng)性 CYP1B1 抑制劑，IC50 為 6 nM，Ki 值為 3 nM。TMS 對(duì) CYP1A1 (IC50=300 nM) 和 CYP1A2 (IC50=3.1 μM) 的抑制作用較小。TMS 是白藜蘆醇的甲基化衍生物，具有抗癌活性。

生物活性：TMS ((E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene) 是一種選擇性和競(jìng)爭(zhēng)性 CYP1B1 抑制劑，具有 IC₅₀ 6 nM 和 K_i 值為 3 nM。 TMS 對(duì) CYP1A1 (IC₅₀50[1]^[2][3]。 體外 TMS 是一種白藜蘆醇的類似物，被認(rèn)為是一種潛在的癌癥預(yù)防劑，因?yàn)樗?CYP1B1 的有效抑制劑。為了評(píng)估暴露于 1 μM 苯并 [a] 芘 (BP)、1 μM BP+1 μM TMS 和 1 μM BP+4 μM TMS 的 MCF-7 細(xì)胞的存活率，細(xì)胞在不更換培養(yǎng)基的情況下孵育長(zhǎng)達(dá) 72 小時(shí)。來自暴露細(xì)胞的發(fā)光單位，表示為在相同時(shí)間間隔內(nèi)來自溶劑（DMSO）處理的細(xì)胞的發(fā)光單位的百分比。在所有暴露組中，前 24 小時(shí)的細(xì)胞活力保持 >90%，但到 72 小時(shí)，細(xì)胞存活率下降到 60-70%^[1]。 體內(nèi)：為了確定 CYP1B1 在自發(fā)性高血壓大鼠 (SHR) 高血壓發(fā)展中的作用，在 SHR 和 WKY 大鼠中檢測(cè)了 TMS 的作用。從 4 周齡開始，SHR 中的收縮壓穩(wěn)步增加。從 8 周齡開始，每天注射 TMS 可將 SHR 中的收縮壓降低至實(shí)驗(yàn)開始時(shí)觀察到的水平（207±7 對(duì) 129±2 mmHg）。注射 TMS 或其載體的 WKY 收縮壓沒有改變（129±7 對(duì) 127±4 mmHg）^[1]。

體外：TMS 是白藜蘆醇的類似物，被認(rèn)為是一種潛在的癌癥預(yù)防劑，因?yàn)樗?CYP1B1 的強(qiáng)效抑制劑。為了評(píng)估暴露于 1 μM 苯并[a]芘 (BP)、1 μM BP+1 μM TMS 和 1 μM BP+4 μM TMS 的 MCF-7 細(xì)胞的存活率，將細(xì)胞孵育長(zhǎng)達(dá) 72 小時(shí)而不更換培養(yǎng)基。暴露細(xì)胞的發(fā)光單位，以相同時(shí)間間隔溶劑 (DMSO) 處理的細(xì)胞的發(fā)光單位百分比表示。在所有暴露組中，細(xì)胞活力在前 24 小時(shí)內(nèi)保持 >90%，但到 72 小時(shí)時(shí)，細(xì)胞存活率下降到 60-70%[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：為了確定 CYP1B1 在自發(fā)性高血壓大鼠 (SHR) 高血壓發(fā)展中的作用，我們?cè)?SHR 和 WKY 大鼠中研究了 TMS 的作用。SHR 的收縮壓從 4 周齡開始穩(wěn)步上升。從 8 周齡開始，每天注射 TMS 可使 SHR 的收縮壓降低到實(shí)驗(yàn)開始時(shí)觀察到的水平（207±7 vs. 129±2 mmHg）。注射 TMS 或其載體的 WKY 的收縮壓沒有改變（129±7 vs. 127±4 mmHg）[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[1] 本研究使用 36 只三周齡雄性自發(fā)性高血壓大鼠 (SHR) 和 36 只年齡匹配的 WKY 大鼠。每組大鼠分為兩組；從 8 周齡開始，一組每天注射 TMS (600 μg/kg)，另一組注射載體 (DMSO；100 μL)。從 4 周齡開始，每周測(cè)量?jī)纱问湛s壓和平均動(dòng)脈壓 (MAP)；使用無創(chuàng)尾袖法[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：使用 Cell Titer Glo Luminescent 細(xì)胞活力測(cè)定法測(cè)定細(xì)胞活力。簡(jiǎn)而言之，將 MCF-7 細(xì)胞接種在 12 孔板中（每孔 75 000 個(gè)細(xì)胞），重復(fù)三次。將附著的細(xì)胞暴露于 1 μM BP，并加入 0、1 或 4 μM TMS。在 4、12、24 或 72 小時(shí)時(shí)，加入 RIPA 裂解緩沖液 (1x) 以裂解細(xì)胞。將稀釋的均質(zhì)細(xì)胞裂解物樣品重復(fù)兩次轉(zhuǎn)移到 96 孔板中，并與等體積的 Cell Titer Glo Luminescent 混合。使用 Tropix 717 微孔板發(fā)光計(jì)測(cè)量發(fā)光。為了檢查僅暴露于 BP 的細(xì)胞活力，重復(fù)兩次 72 小時(shí)處理，并針對(duì)每個(gè)實(shí)驗(yàn)重復(fù)測(cè)定細(xì)胞三次。這些值表示為單獨(dú)使用 DMSO 的溶劑對(duì)照的百分比[1]。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CYP1B1 6 nM (IC50) CYP1B1 3 nM (Ki) CYP1A1 300 nM (IC50) CYP1A2 3.1 μM (IC50)

熱銷產(chǎn)品：[10]-Shogaol  | Aloin  | Indole-3-acetamide  | PNGase F, F. meningosepticum (His)  | Metoclopramide  | Permethrin  | Methazolamide  | Spermine (tetrahydrochloride)  | Tyramine  | BAY1125976

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Einem Lindeman T, et al. The resveratrol analogue, 2,3',4,5'-tetramethoxystilbene, does not inhibit CYP gene expression, enzyme activity and benzo[a]pyrene-DNA adduct formation in MCF-7 cells exposed to benzo[a]pyrene. Mutagenesis. 2011 Sep;26(5):629-35.
[2]. Jennings BL, et al. Cytochrome P450 1B1 contributes to increased blood pressure and cardiovascular and renal dysfunction in spontaneously hypertensive rats. Cardiovasc Drugs Ther. 2014 Apr;28(2):145-61.
[3]. Sanghee Kim, et al. Design, synthesis, and discovery of novel trans-stilbene analogues as potent and selective human cytochrome P450 1B1 inhibitors. J Med Chem. 2002 Jan 3;45(1):160-4.