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R547

MCE 國際站：R547

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10014

CAS：741713-40-6

純度：99.57%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：R547 是一種高效、選擇性的，口服有效的 ATP 競爭性的 CDK 抑制劑，對 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分別為 2 nM、3 nM、1 nM。

生物活性：R547 是一種有效的、選擇性的和具有口服活性的 ATP 競爭性 CDK 抑制劑，K_i 分別為 2 nM、3 nM 和 1 nM CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1^{[1][2][3][4][5]}。 

體外：R547 有效抑制 CDK1/細(xì)胞周期蛋白 B、CDK2/細(xì)胞周期蛋白 E 和 CDK4/細(xì)胞周期蛋白 D1 (Ki=1-3 nM)，并且對細(xì)胞中 >120 種不相關(guān)的激酶無活性 (Ki> 5,000 nM)[4]。 R547 有效抑制腫瘤細(xì)胞系的增殖，不受多藥耐藥狀態(tài)、組織學(xué)類型、視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤蛋白或 p53 狀態(tài)的影響，IC50 [4]。 R547 在誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯的相同濃度下降低細(xì)胞視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤蛋白在特定 CDK 磷酸化位點(diǎn)的磷酸化[4]。 R547 在腫瘤細(xì)胞中具有抗增殖活性，與 p53、視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤或 MDR 狀態(tài)無關(guān)[4]。 R547 阻斷 G1 和 G2 和 G2 中的腫瘤細(xì)胞誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[4]。 R547 通過 DNA 片段化測量誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[4]。 R547 抑制人腫瘤細(xì)胞中視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤蛋白的磷酸化[4]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：R547 具有顯著的體內(nèi)療效，每日口服和每周靜脈注射一次[4]。 R547 抑制腫瘤中視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤蛋白的磷酸化[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Cdk1/cyclin B 2 nM (Ki) CDK2/cyclinE 3 nM (Ki) CDK4/cyclin D 1 nM (Ki) cdk2/cyclin A 0.1 nM (IC50) CDK2/cyclinE 0.4 nM (IC50) Cdk1/cyclin B 0.2 nM (IC50) CDK3/Cyclin E 0.8 nM (IC50) CDK5/p35 0.1 nM (IC50) cdk6/cyclin D3 4 nM (IC50) CDK7/cyclin H 171 nM (IC50) GSK-3α 46 nM (IC50) GSK-3β 260 nM (IC50)

熱銷產(chǎn)品：Cellulase  | Saikosaponin C  | Velpatasvir  | Vistusertib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Chu XJ, DePinto W, Bartkovitz D, So SS, Vu BT, Packman K, Lukacs C, Ding Q, Jiang N, Wang K, Goelzer P, Yin X, Smith MA, Higgins BX, Chen Y, Xiang Q, Moliterni J, Kaplan G, Graves B, Lovey A, Fotouhi N.Discovery of [4-Amino-2-(1-methanesulfonylpiperidin-4-ylamino)pyrimidin-5-yl](2,3-difluoro-6- methoxyphenyl)methanone (R547), a potent and selective cyclin-dependent kinase inhibitor with significant in vivo antitumor activity.J Med Chem. 2006 Nov 2;49(22):6549-60.
[2]. Bayés M, Rabasseda X, Prous JR.Gateways to clinical trials. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2007 Jul-Aug;29(6):427-37.
[3]. Martin F, Thomson TM, Sewer A, Drubin DA, Mathis C, Weisensee D, Pratt D, Hoeng J, Peitsch MC.Assessment of network perturbation amplitudes by applying high-throughput data to causal biological networks.BMC Syst Biol. 2012 May 31;6:54.
[4]. DePinto, Wanda et al In vitro and in vivo activity of R547: a potent and selective cyclin-dependent kinase inhibitor currently in phase I clinical trials Molecular Cancer Therapeutics (2006), 5(11), 2644-2658
[5]. Jones, Clifford D.; Andrews, David M. Imidazole pyrimidine amides as potent, orally bioavailable cyclin-dependent kinase inhibitors Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (2008), 18(24), 6486-6489