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PI4KIIIbeta-IN-10

MCE 國(guó)際站：PI4KIIIbeta-IN-10

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-100198

CAS：1881233-39-1

純度：99.84%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：PI4KIIIbeta-IN-10 是一種有效的 PI4KIIIβ 抑制劑，IC50 為 3.6 nM。

生物活性：PI4KIIIbeta-IN-10 是一種有效的 PI4KIIIβ 抑制劑，IC₅₀ 為 3.6 nM。

體外：PI4KIIIbeta-IN-10（化合物 10）是一種有效的 PI4KIIIβ 抑制劑，對(duì) PI4KIIIβ 相關(guān)脂質(zhì)激酶的脫靶抑制作用非常小。PI4KIIIbeta-IN-10 對(duì) PI3KC2γ（IC50 ~1 µM）、PI3Kα（~10 µM）、PI4KIIIα（~3 µM）和 PI3Kβ[1] 有較弱的抑制作用。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

激酶實(shí)驗(yàn)：在膜捕獲試驗(yàn)中使用重組酶、磷酸肌醇和 γ32P-ATP 進(jìn)行脂質(zhì)激酶測(cè)定。將每種抑制劑（例如 PI4KIIIbeta-IN-10）稀釋到 10% DMSO 和激酶測(cè)定緩沖液中。反應(yīng)完成后，將 4 µL 滴到 0.2 µm 硝酸纖維素上。將膜在加熱燈下干燥 5 分鐘，然后在 1M NaCl/1% 磷酸中洗滌 1 次 30 秒，洗滌 6 次 5 分鐘。將膜在加熱燈下干燥 20 分鐘，然后在熒光屏下過夜，然后在 Typhoon 9500 上進(jìn)行磷光成像。使用 SPOT 量化強(qiáng)度。以下是每種酶的規(guī)格。L-α-磷脂酰肌醇和 DOPS:DOPC 脂質(zhì)在水中超聲處理以生成 1mg/mL PI:DOPS:DOPC。反應(yīng)設(shè)置如下：1）將激酶分析緩沖液、PI：DOPS：DOPC、BSA 和 PI4KIIIβ 混合，總體積為 10 µL（2.5x 溶液）；2）加入 5 µL 抑制劑溶液（5x 溶液）并與酶混合物一起孵育 15 分鐘；3）加入 10 µL 冷 ATP 和 γ32P-ATP（2.5x 溶液）啟動(dòng)反應(yīng)，反應(yīng)進(jìn)行 30 分鐘。最終條件如下：20 mM Bis-Tris 丙烷 pH 7.5、10 mM MgCl2、0.075 mM Triton X-100、0.5 mM EGTA、1 mM DTT、100 µM PI、500 ng/µL BSA、2.5 nM PI4KIIIβ、2% DMSO、10 µM ATP 和 1 uCi γ32P-ATP[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Venlafaxine (hydrochloride)  | Tesofensine  | DCVC  | N-Succinimidyl-S-acetylthioacetate  | Amoxicillin (sodium)  | N,N-Dimethylacetamide  | Ecdysone  | (S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol  | CR-1-31-B  | Lipoteichoic acid

Trending products：Recombinant Proteins  |   Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Rutaganira FU, et al. Design and Structural Characterization of Potent and Selective Inhibitors of Phosphatidylinositol 4 Kinase IIIβ. J Med Chem. 2016 Mar 10;59(5):1830-9.