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PD-161570

MCE 國(guó)際站：PD-161570

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-100434

CAS：192705-80-9

純度：99.82%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：PD-161570 是一種有效的且具有 ATP 競(jìng)爭(zhēng)能力的人 FGF-1 受體抑制劑，IC50 為 39.9 nM，Ki 為 42 nM。PD-161570 還抑制 PDGFR，EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分別為 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受體磷酸化，IC50 分別為 450 nM 和 622 nM。PD-161570 還是一種骨形態(tài)發(fā)生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信號(hào)抑制劑。

生物活性：PD-161570 是一種有效的 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性 human FGF-1 receptor 抑制劑，IC₅₀ 為 39.9 nM，K _i 為 42 nM。 PD-161570 還抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC 為 ₅₀ 值分別為 310 nM、240 nM 和 44 nM。 PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自身磷酸化和 FGF-1 受體 磷酸化，IC₅₀ 為 450 nM 和622 nM，分別為^[1][2]。 PD-161570 也是一種骨形態(tài)發(fā)生蛋白 (BMP) 和 TGF-β 信號(hào)抑制劑^[3]。

體外：PD-161570（化合物 6c；0.1-1 µM；1-8 天；VSMCs）治療以劑量依賴性方式抑制 PDGF 刺激的血管平滑肌細(xì)胞增殖，第 8 天的 IC50 為 0.3 µM[1]。PD-161570 抑制人類卵巢癌細(xì)胞 (A121(p)) 和過(guò)表達(dá)人類 FGF-1 受體的 Sf9 昆蟲細(xì)胞中 FGF-1 受體的組成性磷酸化，并抑制培養(yǎng)中的 A121(p) 細(xì)胞的生長(zhǎng)[2]。PD-161570 可以有效抑制堿性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子 (bFGF) 介導(dǎo)的血管生成[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Ginsenoside Rh2  | PMSF  | GW3965 (hydrochloride)  | Sodium 4-phenylbutyrate  | 2-Hydroxy Atorvastatin-d5 (disodium)  | Erlotinib  | Elinzanetant  | TBHQ  | GSK2795039  | Relatlimab

Trending products：Recombinant Proteins  |   Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Hamby JM, et al. Structure-activity relationships for a novel series of pyrido[2,3-d]pyrimidine tyrosine kinase inhibitors. J Med Chem. 1997 Jul 18;40(15):2296-303.
[2]. Batley BL, et al. Inhibition of FGF-1 receptor tyrosine kinase activity by PD 161570, a new protein-tyrosine kinase inhibitor. Life Sci. 1998;62(2):143-50.
[3]. Kyosuke Hino, et al. An mTOR Signaling Modulator Suppressed Heterotopic Ossification of Fibrodysplasia Ossificans Progressiva. Stem Cell Reports. 2018 Nov 13;11(5):1106-1119.
[4]. Wolfe A, et al. Pharmacologic characterization of a kinetic in vitro human co-culture angiogenesis model using clinically relevant compounds. J Biomol Screen. 2013 Dec;18(10):1234-45.