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Hydroxybupropion

MCE 國(guó)際站：Hydroxybupropion

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-100637

CAS：92264-81-8

中文名稱：羥基安非他酮

Synonyms：羥基安非他酮

純度：99.91%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代謝產(chǎn)物，主要是通過(guò) CYP2B6 代謝的。Bupropion 是一種非典型的抗抑郁劑和戒煙劑。Hydroxybupropion 抑制去甲腎上腺素 (norepinephrine uptake) 的攝取，IC50 值為 1.7 μM。Hydroxybupropion 也是一種 nACh 受體拮抗劑。

生物活性：羥基安非他酮是安非他酮的主要活性代謝物。羥基安非他酮由 CYP2B6 代謝。安非他酮是一種非典型抗抑郁藥和戒煙藥。羥基安非他酮抑制去甲腎上腺素的攝取，IC50 值為 1.7 μM。羥基安非他酮也是一種 nACh 受體拮抗劑[1]。

體內(nèi)：Hydroxybupropione 的血漿濃度大大超過(guò)母體藥物的濃度，達(dá)到 Bupropion 濃度的 10 到 100 倍。Hydroxybupropione 顯示出更強(qiáng)的抗丁苯那嗪活性 (表明在動(dòng)物中具有抗抑郁活性) 并且具有比赤型和蘇型代謝物更低的 LD50 值，這表明 Hydroxybupropione 是體內(nèi)最重要的活性代謝物，具有抗抑郁活性。Hydroxybupropione 具有藥理活性，可抑制去甲腎上腺素和多巴胺的攝取，拮抗尼古丁，并在嚙齒類(lèi)動(dòng)物中表現(xiàn)出抗抑郁作用[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：1.7 μM (Norepinephrine uptake)[1] nACh receptor[1]

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：SMIFH2  | Spectinomycin (dihydrochloride)  | Bicalutamide  | Pixantrone  | Ritanserin  | Episappanol  | Pepsin  | Fructose  | NPPB  | Pacritinib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Damaj MI, et al. Enantioselective effects of hydroxy metabolites of bupropion on behavior and on function of monoamine transporters and nicotinic receptors. Mol Pharmacol. 2004 Sep;66(3):675-82.