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利福霉素類(lèi)抗生素——地中海鏈絲菌產(chǎn)生的抗生素
利福霉素類(lèi)抗生素由地中海鏈絲菌產(chǎn)生的一類(lèi)抗生素，它具有廣譜抗菌作用，對(duì)結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌、鏈球菌、肺炎球菌等革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌，特別是耐藥性金黃色葡萄球菌的作用都很強(qiáng)。對(duì)某些革蘭氏陰性菌也有效。
臨床多與其他抗結(jié)核病藥物合用治療各型結(jié)核病和治療耐藥金黃色葡萄球菌的嚴(yán)重感染，還用于治療麻風(fēng)病。天然產(chǎn)的利福霉素類(lèi)抗生素最初是在意大利分離出來(lái)的，其中的利福霉素B活性較強(qiáng)，性質(zhì)較穩(wěn)定，但臨床藥效不夠理想。后經(jīng)人工對(duì)天然產(chǎn)的利福霉素B作各種化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變，得到一系列藥效更強(qiáng)的抗生素，稱(chēng)為半合成利福霉素類(lèi)，如1961年生產(chǎn)的利福霉素SV首先在臨床應(yīng)用。1962年出現(xiàn)了利福霉素B二乙酰胺，具有較好的抗菌效力且毒性低，替代了利福霉素SV。而利福平則是其中藥效好、應(yīng)用多的一種，不僅抗菌譜廣，能用于多種細(xì)菌感染性疾病，而且與其他藥物之間無(wú)交叉抗藥性，對(duì)結(jié)核病的療效尤為突出，是治療結(jié)核病的第一線藥物。使用它可縮短結(jié)核病的治療時(shí)間，已成為治療對(duì)其他抗結(jié)核藥產(chǎn)生抗藥性的結(jié)核病最有用的藥物之一。
利福平又稱(chēng)甲哌力復(fù)霉素，，為磚紅色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，無(wú)味，不易溶于水，易溶于有機(jī)溶媒，在0.1N鹽酸中（相當(dāng)胃酸的酸度）其溶解度最大，在室溫下穩(wěn)定。在100℃條件下仍保持其活力，但需避光保存。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：
利福平對(duì)多種革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌有抑制或殺滅作用，尤其對(duì)結(jié)核桿菌良號(hào)，對(duì)化膿性葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌和對(duì)青霉素G、二甲氧苯青霉素產(chǎn)生抗藥的一些菌株，都是敏感有效的，對(duì)炭疽桿菌、棱狀芽胞桿菌也是敏感的，而諾卡爾氏菌屬極易對(duì)利福平產(chǎn)生抗藥性。比較來(lái)說(shuō)，利福平對(duì)陽(yáng)性菌的作用，比青霉素G弱，而比紅霉素、林可霉素、頭孢菌素強(qiáng)。
利福平對(duì)腦膜炎雙球菌最敏感，對(duì)流感嗜血桿菌及淋病奈瑟爾氏菌也都敏感，其他如大腸桿菌、變形桿菌屬、沙門(mén)氏桿菌屬、布魯斯氏桿菌屬等也有效。利福平對(duì)綠膿桿菌最不敏感，對(duì)陰性菌的作用比四環(huán)素、卡那霉素、氯霉素和桿菌肽等藥弱。對(duì)結(jié)核桿菌既有抑菌作用又有殺菌作用。其他如麻風(fēng)桿菌、衣原體、立克次氏體屬均有不同程度的效力。對(duì)過(guò)濾性病毒需應(yīng)用高于抗細(xì)菌劑量500～1000倍時(shí)有效，故無(wú)臨床意義。
利福平的作用機(jī)理是通過(guò)抑制了依賴(lài)DNA的RNA聚合酶，使此酶失去活性，從而影響了細(xì)菌的RNA合成，起到抑菌和殺菌作用，藥效與劑量成正比。
本類(lèi)藥物對(duì)結(jié)核桿菌有很高的敏感性。試驗(yàn)證明利福平的抑菌濃度 （MIC）0.5μg/ml就能提高鏈霉素抗結(jié)核桿菌的效力，并能防止對(duì)此兩藥產(chǎn)生抗藥性。利福平對(duì)繁殖期的結(jié)核桿菌有殺菌作用，用量為MIC的64倍。而對(duì)靜止期的細(xì)菌也具殺菌作用，所需濃度比對(duì)繁殖期細(xì)菌大10倍。利福平能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，對(duì)細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核桿菌也有作用。對(duì)麻風(fēng)桿菌抑制濃度0.3 μg/ml，能達(dá)到迅速殺菌作用。在試管中，利福平對(duì)引起沙眼、花柳性淋巴肉芽腫和鸚鵡熱的衣原體比四環(huán)素和紅霉素效果好，但在試管中能發(fā)現(xiàn)抗利福平的沙眼衣原體的抗藥菌株，試管中利福平對(duì)立克次氏體有很高的敏感性，但殺菌速度緩慢。
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