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Nedisertib

MCE 國際站：Nedisertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-101570

CAS：1637542-33-6

Synonyms：Peposertib; M3814

純度：99.70%

存儲條件：-20°C，避光，氮氣保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（避光，氮氣保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Nedisertib (M3814) 是一個口服有效的選擇性 DNA-PK 抑制劑，IC50 值小于 3 nM。具有抗腫瘤活性。

生物活性：Nedisertib (M3814) 是一種強效、口服、選擇性的 DNA-PK 抑制劑，IC50 為 [1][2][3]。

體外：Nedisertib (化合物 136) 是一種有效的選擇性 DNA-PK 抑制劑，對 DNA-PK 的 IC50 為 50 為 [3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：結合 IR，Nedisertib 在所有 6 種人類癌癥小鼠模型中均顯示出療效。在所有模型中，與單獨使用 IR 相比，每天 2 Gy 的劑量與 Nedisertib 聯(lián)合使用可誘導靜態(tài)顯著的腫瘤生長抑制。在任何研究中，單獨使用或與 IR 聯(lián)合使用的 Nedisertib 都不會在小鼠中引起顯著的體重減輕或視覺毒性跡象[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：在代表 4 種不同癌癥類型（結腸、頭頸、肺和胰腺）的 6 種人類異種移植模型（HCT116、FaDu、NCI-H460、A549、Capan-1、BxPC3）中，對代表 4 種不同癌癥類型（結腸、頭頸、肺和胰腺）的小鼠評估了 Nedisertib 與 IR 聯(lián)合使用的療效。將腫瘤細胞皮下注射到裸鼠體內，當出現(xiàn)可觸及的腫瘤（~100 至 200 mm3）時開始治療。在 IR 前- 10 分鐘，以不同劑量（25 至 300 mg/kg）口服 Nedisertib。使用校準為輸送 2 Gy 的小型嚙齒動物放射治療裝置進行 IR。通過免疫測定法測量 FaDu 腫瘤裂解物中 DNA-PK（絲氨酸2056）的自身磷酸化，以評估 Nedisertib 的藥理抑制作用[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：DNA-PK

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參考文獻：

[1]. L. Damstrup, et al. M3814, a DNA-dependent Protein Kinase Inhibitor (DNA-PKi), Potentiates the Effect of Ionizing Radiation (IR) in Xenotransplanted Tumors in Nude Mice. IJROBP.  2016; 94, 940-941.
[2]. Frank T. Zenke, et al. Abstract 1658: M3814, a novel investigational DNA-PK inhibitor: enhancing the effect of fractionated radiotherapy leading to complete regression of tumors in mice. AACR; Cancer Res 2016;76(14 Suppl):Abstract nr 1658.
[3]. Thomas Fuchss, et al. Arylchinazoline. WO2014183850A1.