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Fedratinib

MCE 國際站：Fedratinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10409

CAS：936091-26-8

Synonyms：TG-101348; SAR 302503

純度：99.87%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Fedratinib (TG-101348) 是一種有效的，選擇性的，ATP 競爭性和具有口服活性的 JAK2 抑制劑，對于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均為 3 nM。Fedratinib 對 JAK2 的選擇性分別比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可誘導癌細胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

生物活性：Fedratinib (TG-101348) 是一種有效、選擇性、ATP 競爭性和具有口服活性的 JAK2 抑制劑，對兩者的 IC₅₀ 均為 3 nM JAK2 和JAK2V617F 激酶。 Fedratinib 對 JAK1 和 JAK3 的選擇性分別高出 35 倍和 334 倍。 Fedratinib 可誘導癌細胞凋亡，具有用于骨髓增生性疾病研究的潛力^[1][2]。 IC50 和目標：IC50：3 nM (JAK2)^[1] 體外： Fedratinib (TG101348) 抑制人成紅細胞白血病的增殖（包含 JAK2V617F 突變的 HEL) 細胞系，以及表達人 JAK2V617F (Ba/F3 JAK2V617F) 的小鼠前 B 細胞系，任一細胞系的 IC₅₀ 值都約為 300 nM。親本 Ba/F3 細胞的增殖被抑制到相當?shù)乃?，IC₅₀ 值為～420 nM^[1]。
將這些細胞暴露于Fedratinib (TG101348)（0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM）降低 STAT5 磷酸化的濃度與抑制細胞增殖所需的濃度相當^[1]。
Fedratinib (TG101348)（0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM）以劑量依賴性方式誘導 HEL 和 Ba/F3 JAK2V617F 細胞凋亡^[1]。 體內(nèi)： Fedratinib（TG101348；60-120 mg/kg；口服強飼法；每天兩次；持續(xù) 42 天；C57Bl/6 小鼠）處理顯示劑量依賴性降低治療動物的紅細胞增多癥和脾腫大顯著劑量依賴性減少^[1]。

體外：Fedratinib (TG101348) 抑制攜帶 JAK2V617F 突變的人成紅細胞白血病 (HEL) 細胞系以及表達人 JAK2V617F 的小鼠前 B 細胞系 (Ba/F3 JAK2V617F) 的增殖，IC50 每條線的值約為 300 nM。親代 Ba/F3 細胞的增殖被抑制到相當水平，IC50 值為 ～420 nM[1]。將這些細胞暴露于 Fedratinib (TG101348) (0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM) 降低 STAT5 磷酸化的濃度與抑制細胞增殖所需的濃度相當[1]。 Fedratinib (TG101348) (0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM) 以劑量依賴性方式誘導 HEL 和 Ba/F3 JAK2V617F 細胞凋亡[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：Fedratinib (TG101348；60-120 mg/kg；口服灌胃法；每天兩次；42 天；C57Bl/6 小鼠) 治療動物紅細胞增多癥呈劑量依賴性減少，脾腫大呈明顯劑量依賴性減少[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：JAK2 3 nM (IC50) JAK2(V617F) 3 nM (IC50) Flt3 15 nM (IC50) Ret 48 nM (IC50)

熱-銷產(chǎn)品：DBCO-PEG4-Maleimide  | Atomoxetine (hydrochloride)  | Neurofascin, Human (HEK293, His)  | SGC-AAK1-1  | Biotin-PEG2-azide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Wernig G, et al. Efficacy of TG101348, a selective JAK2 inhibitor, in treatment of a murine model of JAK2V617F-induced polycythemia vera. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):311-20.
[2]. Geron I, et al. Selective inhibition of JAK2-driven erythroid differentiation of polycythemia vera progenitors. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):321-30.