一、試劑詳情

英文名稱：FAPI-4，F(xiàn)API04，F(xiàn)ibroblast Activation Protein Inhibitor-4

中文名稱：成纖維細(xì)胞活化蛋白抑制劑-4

CAS：2374782-02-0

分子式：C40H54F2N10O10

分子量：872.91

規(guī)格：1mg、5mg、10mg（可按需包裝）

純度：95％+

物理狀態(tài)：白色至類白色固體，避光保存于-20°C。

溶解性：在DMSO中溶解度≥100 mg/mL（114.56 mM），需超聲助溶；水性緩沖液中需通過助溶劑配制澄清溶液。

二、分子結(jié)構(gòu)與功能

1.核心結(jié)構(gòu)：

靶向單元：吡咯烷酮骨架，特異性識別成纖維細(xì)胞活化蛋白（FAP）的活性位點，抑制常數(shù)（Ki）達(dá)納摩爾級，對其他絲氨酸蛋白酶交叉反應(yīng)低。

可修飾位點：氨基位點可連接螯合劑（如DOTA），實現(xiàn)??Ga等核素標(biāo)記，用于分子成像或示蹤。

2.作用機制：

通過高親和力結(jié)合FAP，抑制其酶活性，干擾FAP參與的細(xì)胞外基質(zhì)重塑、信號轉(zhuǎn)導(dǎo)等過程。

標(biāo)記后（如??Ga-FAPI-4）可追蹤FAP在組織中的分布，反映特定生理或病理狀態(tài)。

三、試劑結(jié)構(gòu)式：西安凱新生物科技FAPI-4結(jié)構(gòu)式

四、應(yīng)用場景

1.分子成像：

作為PET探針前體，標(biāo)記??Ga后用于非侵入性成像，顯示FAP表達(dá)區(qū)域，輔助研究細(xì)胞外基質(zhì)動態(tài)變化。

示例：??Ga-FAPI-4在注射后1小時即可顯像，滯留時間長，正常組織攝取低，適用于動態(tài)監(jiān)測。

2.生物標(biāo)記與檢測：

結(jié)合熒光素（FITC-FAPI-4）或生物素（Biotin-FAPI-4），實現(xiàn)FAP的熒光追蹤或親和素體系捕獲，用于體外實驗（如細(xì)胞定位、蛋白互作分析）。

示例：FITC-FAPI-4通過共價鍵連接熒光素，發(fā)射可見光（λ_ex≈490 nm，λ_em≈520 nm），適合活細(xì)胞成像。

3.藥物開發(fā)：

作為工具化合物，研究FAP抑制劑的構(gòu)效關(guān)系，或篩選新型FAP靶向分子。

五、相關(guān)科研試劑

2146095-13-6；Macropa-NH2；Macropa-氨基

Maleimide-DOTA，DOTA-馬來酰亞胺

1006711-90-5

FMZ前體

1943745-59-2

Cyclo(Phe-Ser)

35591-00-5

p-SCN-Bn-HEHA

DOTA-mono-NHS tris (t-Bu ester)

819869-77-7

cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Cys)

C-Carboxylic-Acid-Cyclam

504433-89-0

cyclo(-Gly-Gly)

106-57-0

Fmoc-L-Lys-mono-amide-DOTA-tris(t-Bu ester)

479081-06-6

NODAGA-tris(t-Bu ester)

438553-50-3

(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride

1948273-03-7

西安凱新生物科技編輯小華溫馨提示：該試劑僅限于科學(xué)研究或工業(yè)應(yīng)用等非醫(yī)療領(lǐng)域的使用。

供應(yīng)商：西安凱新生物科技有限公司

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