卡博替尼雜質(zhì)對照品推薦

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卡博替尼藥理作用：體外生化和/或細(xì)胞學(xué)分析曾顯示cabozantinib抑制RET，MET，VEGFR-1，-2和-3，KIT，TRKB，F(xiàn)LT-3，AXL，和TIE-2的酪氨酸激酶活性。這些酪氨酸激酶受體是涉及正常細(xì)胞學(xué)功能和病理學(xué)過程二者例如腫瘤發(fā)生，轉(zhuǎn)移，腫瘤血管生成，和腫瘤微環(huán)境的維持。 在體外在細(xì)菌回復(fù)突變(Ames)試驗Cabozantinib不是致突變和體外用人淋巴細(xì)胞細(xì)胞遺傳試驗或在體內(nèi)小鼠微核試驗都不是致染色體斷裂的。 根據(jù)非臨床發(fā)現(xiàn)，用COMETRIQ處理可能損害雄性和雌性生育能力。在一項生育能力研究其中cabozantinib 被給予雄和雌性大鼠劑量1，2.5，和5 mg/kg/day，在劑量等于或大于2.5 mg/kg/day(約等于人在推薦劑量時AUC暴露)雄性生育能力被顯著受損，精子計數(shù)和生殖器官重量減低。在雌性，生育能力顯著減低在劑量等于或大于1 mg/kg/day(按在推薦劑量AUC約人暴露的50%)活胚胎數(shù)顯著減少和植入前和后丟失顯著增加。 在一般毒理學(xué)研究中對生殖道組織效應(yīng)的觀察支持在專門生育能力研究注意到包括精子數(shù)低下和缺乏黃體在雄性和雌性犬在一項6個月重復(fù)劑量研究在暴露分別等于在推薦劑量時AUC人暴露6%和3%。此外，雌性大鼠給予5 mg/kg/day共14天(約等于在推薦劑量AUC人暴露)表現(xiàn)卵巢壞死。

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